Name: MCC950 Sodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7809
Rating: 5 (168 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Altro NLRP3 Inibitori	MCC950 CY-09 NLRP3 Inflammasome Inhibitor I INF39 Dapansutrile Shionone BAL-0028 Selnoflast YQ128 BMS-986299

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
mouse BMDM cells	Function assay		30 mins	Inhibition of NLRP3 in mouse BMDM cells preincubated for 30 mins followed by ATP addition by ELISA analysis. IC50=0.0075 μM	26422006
mouse BMDM cells	Function assay		30 mins	Inhibition of NLRP3 inflammasome activation in LPS-stimulated mouse BMDM assessed as reduction in NLRP3 inflammasome-induced IL-1beta production preincubated for 30 mins followed by NLRP3 stimulation with ATP by ELISA. IC50=0.0075 μM	27994733
INS-1 cells	Function assay	0.01 μM	1 h	MCC950 inhibited not only inflammasome activation but also Ang II-induced IL-1β elevation and cell apoptosis in INS-1 cells.	30939192
16HBE cells	Cell viability assay	0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM	24, 48, 72h	100μM MCC950 functionally alleviated silica-induced activation of NLRP3 inflammasome in 16 HBE cells.	29258746
THP-1 monocytes	Function assay	1 μM	30 mins	Pretreatment of THP‐1 monocytes for 30 min with this compound resulted in a significant reduction in IL‐1β release, but not pyroptosis upon transfection with LPS.	26173988
macrophages	Function assay		30 mins	Inhibition of NLRP3 in human monocyte derived macrophages assessed as reduction in LPS-induced IL-1beta production incubated for 30 mins followed by nigericin sodium salt stimulation for 2 hrs post LPS challenge for 3 hrs by ELISA, IC50 = 0.005 μM.	29338910
macrophages	Function assay			Inhibition of NLRP3 in human monocyte derived macrophages assessed as reduction in LPS-induced IL-1beta production by ELISA, IC50 = 0.008 μM.	29338910
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	426.46	Formula	C₂₀H₂₃N₂O₅S.Na	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	256373-96-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	CP-456773 Sodium, CRID3 Sodium			Smiles	CC(C)(C1=COC(=C1)S(=O)(=O)[N-]C(=O)NC2=C3CCCC3=CC4=C2CCC4)O.[Na+]

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 43 mg/mL

Ethanol : 43 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Clear solution	saline Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	43.000mg/ml (100.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 43 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	NLRP3 (in BMDM (bone marrow derived macrophages)) 7.5nM NLRP3 (in HMDM) 8.1 nM
In vitro	MCC950 inibisce l'attivazione canonica e non canonica di NLRP3 nelle cellule BMDM e HMDM a IC50 di 7,5 e 8,1 nM. MCC950 inibisce specificamente l'attivazione di NLRP3 ma non degli inflammasomi AIM2, NLRC4 o NLRP1.
In vivo	MCC950 riduce la produzione di interleuchina-1β (IL-1β) e attenua la gravità dell'encefalomielite autoimmune sperimentale (EAE). Inoltre, il trattamento con MCC950 salva la letalità neonatale in un modello murino di CAPS ed è attivo in campioni ex vivo di individui con sindrome di Muckle-Wells.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25686105/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35013106/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	PMID
Western blot	NLRP3 / Casp-1 / BMI1 / ALDH1 / CD44	28865486
Growth inhibition assay	Cell viability	27670879
Immunofluorescence	ALDH1 / BIM1 / CD44	28865486
ELISA	IL-1β	28726778