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CY-09 NLRP3 inibitore

Name: CY-09
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5774
Rating: 5 (13 reviews)

N. Cat.S5774

CY-09 è un inibitore specifico dell'inflammasoma NLRP3 che ha come bersaglio diretto lo stesso NLRP3. È stato testato contro i cinque principali enzimi del citocromo P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4 con valori di concentrazione inibitoria metà massima (IC50) di 18,9, 8,18, >50, >50 e 26,0 µM, rispettivamente.

CY-09 NLRP3 inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 423.43

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.85%

99.85

Target correlati	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Altro NLRP3 Inibitori	MCC950 Sodium MCC950 NLRP3 Inflammasome Inhibitor I INF39 Dapansutrile Shionone BAL-0028 Selnoflast YQ128 BMS-986299

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	423.43	Formula	C₁₉H₁₂F₃NO₃S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1073612-91-5	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)CN2C(=O)C(=CC3=CC=C(C=C3)C(=O)O)SC2=S

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 85 mg/mL (200.74 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.400mg/ml (3.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.350mg/ml (0.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	NLRP3 inflammasome
In vitro	CY-09 blocca specificamente l'attivazione di NLRP3 nei macrofagi. Questo composto inibisce l'oligomerizzazione di NLRP3 e l'assemblaggio dell'inflammasoma. Si lega direttamente a NLRP3 e inibisce la sua attività ATPasica. La stabilità metabolica di questa sostanza chimica è stata valutata per la prima volta utilizzando microsomi epatici umani e di topo, mostrando una stabilità favorevole con un'emivita >145 min per entrambi i microsomi umani e di topo. La stabilità metabolica di questo composto è stata valutata per la prima volta utilizzando microsomi epatici umani e di topo, mostrando una stabilità favorevole con un'emivita >145 min per entrambi i microsomi umani e di topo, il che ha mostrato un basso rischio di interazioni farmaco-farmaco.
In vivo	CY-09 inibisce l'attivazione di NLRP3 in vivo e previene la letalità neonatale in un modello murino di CAPS. Negli studi farmacocinetici valutati in topi C57BL/6J a cui è stata somministrata una singola dose e.v. o orale, questo composto mostra una farmacocinetica favorevole, con un'emivita di 2,4 h, un'area sotto la curva di 8.232 (h·ng)/ml e una biodisponibilità del 72%. Inverte i disturbi metabolici nei topi diabetici attraverso l'inibizione dell'infiammazione dipendente da NLRP3. Questo trattamento chimico ha notevoli effetti benefici sulla metainfiammazione, l'iperglicemia e la resistenza all'insulina nei topi diabetici.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29021150/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):