CY-09

N. catalogoS5774 Lotto:S577401

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Dati tecnici

Formula

C19H12F3NO3S2
Peso molecolare 423.43 Numero CAS 1073612-91-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (200.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione CY-09 è un inibitore specifico dell'inflammasoma NLRP3 che ha come bersaglio diretto lo stesso NLRP3. È stato testato contro i cinque principali enzimi del citocromo P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4 con valori di concentrazione inibitoria metà massima (IC50) di 18,9, 8,18, >50, >50 e 26,0 µM, rispettivamente.
Target
NLRP3 inflammasome
In vitro

CY-09 blocca specificamente l'attivazione di NLRP3 nei macrofagi. Questo composto inibisce l'oligomerizzazione di NLRP3 e l'assemblaggio dell'inflammasoma. Si lega direttamente a NLRP3 e inibisce la sua attività ATPasica. La stabilità metabolica di questa sostanza chimica è stata valutata per la prima volta utilizzando microsomi epatici umani e di topo, mostrando una stabilità favorevole con un'emivita >145 min per entrambi i microsomi umani e di topo. La stabilità metabolica di questo composto è stata valutata per la prima volta utilizzando microsomi epatici umani e di topo, mostrando una stabilità favorevole con un'emivita >145 min per entrambi i microsomi umani e di topo, il che ha mostrato un basso rischio di interazioni farmaco-farmaco.
In vivo

CY-09 inibisce l'attivazione di NLRP3 in vivo e previene la letalità neonatale in un modello murino di CAPS. Negli studi farmacocinetici valutati in topi C57BL/6J a cui è stata somministrata una singola dose e.v. o orale, questo composto mostra una farmacocinetica favorevole, con un'emivita di 2,4 h, un'area sotto la curva di 8.232 (h·ng)/ml e una biodisponibilità del 72%. Inverte i disturbi metabolici nei topi diabetici attraverso l'inibizione dell'infiammazione dipendente da NLRP3. Questo trattamento chimico ha notevoli effetti benefici sulla metainfiammazione, l'iperglicemia e la resistenza all'insulina nei topi diabetici.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    BMDMs and PBMCs

  • Concentrazioni

    1, 5, and 10 μM

  • Tempo di incubazione

    30 min

  • Metodo

    5 × 105/ml BMDMs and 6 × 106/ml PBMCs were plated in 12-well plates. The following morning, the medium was replaced, and cells were stimulated with 50 ng/ml LPS or 400 ng/ml Pam3CSK4 (for noncanonical inflammasome activation) for 3 h. After that, CY-09 or other inhibitors were added into the culture for another 30 min, and then the cells were stimulated for 4 h with MSU (150 µg/ml), Salmonella typhimurium (multiplicity of infection) or for 30 min with ATP (2.5 mM) or nigericin (10 µM). Cells were transfected with poly(dA:dT) (0.5 µg/ml) for 4 h or LPS (500 ng/ml) overnight. Cell extracts and precipitated supernatants were analyzed by immunoblot.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    C57BL/6J mice

  • Dosaggi

    5 and 10 mg/kg

  • Somministrazione

    i.v. and oral administration

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29021150/

Sellecks CY-09 È stato citato da 13 Pubblicazioni

A small molecule directly targets NLRP3 to promote inflammasome activation and antitumor immunity [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):252] PubMed: 40185713
3-Acetyldeoxynivalenol induces pyroptosis in leydig cells via METTL3-mediated N6-methyladenosine modification of NLRP3 [ Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 290:117549] PubMed: 39701865
FXR controls duodenogastric reflux-induced gastric inflammation through negatively regulating ER stress-associated TNXIP/NLPR3 inflammasome [ iScience, 2024, 27(3):109118] PubMed: 38439955
Inhibiting NLRP3 Inflammasome Activation by CY-09 Helps to Restore Cerebral Glucose Metabolism in 3×Tg-AD Mice [ Antioxidants (Basel), 2023, 12(3)722] PubMed: 36978970
Autophagy-based unconventional secretion of HMGB1 in glioblastoma promotes chemosensitivity to temozolomide through macrophage M1-like polarization [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):74] PubMed: 35193644
PEG2-Induced Pyroptosis Regulates the Expression of HMGB1 and Promotes hEM15A Migration in Endometriosis [ Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11707] PubMed: 36233009
MiR-624-5p enhances NLRP3 augmented gemcitabine resistance via EMT/IL-1β/Wnt/β-catenin signaling pathway in ovarian cancer [ J Reprod Immunol, 2022, 150:103488] PubMed: 35124344
CY-09 attenuates the progression of osteoarthritis via inhibiting NLRP3 inflammasome-mediated pyroptosis [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 553:119-125] PubMed: 33765556
Low-density lipoprotein receptor (LDLR) regulates NLRP3-mediated neuronal pyroptosis following cerebral ischemia/reperfusion injury [ J Neuroinflammation, 2020, 17(1):330] PubMed: 33153475
Activation of the Nlrp3 Inflammasome Contributes to Shiga Toxin-Induced Hemolytic Uremic Syndrome in a Mouse Model [ Front Immunol, 2020, 11:619096] PubMed: 33552083

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