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INF39 NLRP3 inibitore

N. Cat.S8559

INF39 è un inibitore di NLRP3 non tossico e irreversibile che contrasta l'attivazione di NLRP3 attraverso un'interazione diretta irreversibile con NLRP3 e un'inibizione parziale dell'espressione genica pro-infiammatoria guidata da LPS.
INF39 NLRP3 inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 224.68

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Controllo Qualità

Lotto: S855901 Purezza: 99.52%
99.52

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 224.68 Formula

C12H13ClO2

Conservazione (Dalla data di ricezione) 2 years -80°C liquid
N. CAS 866028-26-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CCOC(=O)C(=C)CC1=CC=CC=C1Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
NLRP3
In vitro
INF39 inibisce l'ATPasi NLRP3 in modo concentrazione-dipendente e previene la piroptosi delle cellule THP-1. È in grado di inibire efficacemente il rilascio di IL-1β dipendente da NLRP3 e di ridurre l'attivazione della caspasi-1 e la piroptosi (misurata come LDH extracellulare) nei macrofagi (BMDM).
In vivo
La somministrazione orale di INF39 riduce l'infiammazione sistemica e del colon in ratti trattati con acido 2,4-dinitrobenzenesulfonico. I ratti trattati con questo composto mostrano una riduzione significativa del punteggio di danno macroscopico. La somministrazione orale di questa sostanza chimica riduce i livelli di mieloperossidasi, IL-1β e TNF nel colon di ratti trattati con DNBS. Può esercitare effetti benefici sulla colite, riducendo i livelli di citochine pro-infiammatorie MPO, IL-1β e TNF nei tessuti del colon di ratti infiammati, suggerendo così che il blocco dell'attivazione di NLPR3 potrebbe rappresentare un bersaglio farmacologico adatto per la gestione dell'infiammazione intestinale. Questo composto, dopo somministrazione orale, è stabile e viene assorbito nell'epitelio intestinale, dove può agire localmente e generare i metaboliti non tossici.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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