INF39

N. catalogoS8559 Lotto:S855901

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Dati tecnici

Formula

C12H13ClO2
Peso molecolare 224.68 Numero CAS 866028-26-4
Solubilità (25°C)* In vitro  
 
 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Attività biologica

Descrizione INF39 è un inibitore di NLRP3 non tossico e irreversibile che contrasta l'attivazione di NLRP3 attraverso un'interazione diretta irreversibile con NLRP3 e un'inibizione parziale dell'espressione genica pro-infiammatoria guidata da LPS.
Target
NLRP3
In vitro INF39 inibisce l'ATPasi NLRP3 in modo concentrazione-dipendente e previene la piroptosi delle cellule THP-1. È in grado di inibire efficacemente il rilascio di IL-1β dipendente da NLRP3 e di ridurre l'attivazione della caspasi-1 e la piroptosi (misurata come LDH extracellulare) nei macrofagi (BMDM).
In vivo La somministrazione orale di INF39 riduce l'infiammazione sistemica e del colon in ratti trattati con acido 2,4-dinitrobenzenesulfonico. I ratti trattati con questo composto mostrano una riduzione significativa del punteggio di danno macroscopico. La somministrazione orale di questa sostanza chimica riduce i livelli di mieloperossidasi, IL-1β e TNF nel colon di ratti trattati con DNBS. Può esercitare effetti benefici sulla colite, riducendo i livelli di citochine pro-infiammatorie MPO, IL-1β e TNF nei tessuti del colon di ratti infiammati, suggerendo così che il blocco dell'attivazione di NLPR3 potrebbe rappresentare un bersaglio farmacologico adatto per la gestione dell'infiammazione intestinale. Questo composto, dopo somministrazione orale, è stabile e viene assorbito nell'epitelio intestinale, dove può agire localmente e generare i metaboliti non tossici.
Densità 1.1 g/mL

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    THP-1 cells

  • Concentrazioni

    0.1−100 μM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    Human THP-1 cells were exposed to increasing concentrations of the synthesized compounds (0.1–100 μM, 72 h), and then cell viability was evaluated by the MTT assay
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Male Sprague−Dawley rats

  • Dosaggi

    12.5, 25.0, 50.0 mg/kg/day

  • Somministrazione

    oral administration

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28410442/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Yupingfeng San reduced the expression of NLRP3 Inflammasome in LPS-stimulated U937 cells. Cells were pre-treated with PMA for 48 h and then incubated with LPS for 2 h. Subsequently, cells were stimulated with YPFS. INF39 was used as the positive control. After 48 h, cells were collected. (A–C) The mRNA levels of NLRP3, ASC and Caspase-1 were detected by real time-PCR. (D–I) The protein levels of NLRP3, ASC and Caspase-1 were detected by western blotting, and the ratio of NLRP3/GAPDH, ASC/GAPDH and Caspase-1/GAPDH were shown. ∗P < 0.05, ∗∗P < 0.01, compared with model group.

Dati da [ , , Front Pharmacol, 2017, 8:944 ]

INF-39 treatment reduced the severity of pancreas injury. (a) Te typical HE stain of pancreas

Dati da [ , , Biomed Res Int, 2018, doi:10.1155/2018/1294951 ]

Sellecks INF39 È stato citato da 8 Pubblicazioni

A new cell death program regulated by toll-like receptor 9 through p38 mitogen-activated protein kinase signaling pathway in a neonatal rat model with sepsis associated encephalopathy [ Chin Med J (Engl), 2022, 135(12):1474-1485] PubMed: 35261352
A Novel Inhibitor INF 39 Promotes Osteogenesis via Blocking the NLRP3/IL-1β Axis [ Biomed Res Int, 2022, 2022:7250578] PubMed: 35872849
NLRP3 inflammasome inhibitor INF39 attenuated NLRP3 assembly in macrophages [ Int Immunopharmacol, 2021, 92:107358] PubMed: 33508701
TRIM31 inhibits NLRP3 inflammasome and pyroptosis of retinal pigment epithelial cells through ubiquitination of NLRP3 [ Cell Biol Int, 2020, 10.1002/cbin.11429] PubMed: 32716108
Astragaloside IV Suppresses High Glucose-Induced NLRP3 Inflammasome Activation by Inhibiting TLR4/NF-κB and CaSR. [ Mediators Inflamm, 2019, 2019:1082497] PubMed: 30906223
NLRP3 Deficiency Alleviates Severe Acute Pancreatitis and Pancreatitis-Associated Lung Injury in a Mouse Model. [ Biomed Res Int, 2018, 2018:1294951] PubMed: 30622955
NLRP3 Deficiency Alleviates Severe Acute Pancreatitis and Pancreatitis-Associated Lung Injury in a Mouse Model [Qiang Fu, et al. Biomed Res Int, 2018, 10.1155/2018/1294951]
Yupingfeng San Inhibits NLRP3 Inflammasome to Attenuate the Inflammatory Response in Asthma Mice [Liu X, et al. Front Pharmacol, 2017, 8:944] PubMed: 29311942

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