Name: Dapansutrile
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8907
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S890701 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 98%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

98

Target correlati	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Altro NLRP3 Inibitori	MCC950 Sodium MCC950 CY-09 NLRP3 Inflammasome Inhibitor I INF39 Shionone BAL-0028 Selnoflast YQ128 BMS-986299

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	133.17	Formula	C₄H₇NO₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	54863-37-5	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CS(=O)(=O)CCC#N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (750.91 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (37.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (37.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	NLRP3 inflammasome
In vitro	In vitro, concentrazioni nanomolari di Dapansutrile riducono il rilascio di IL-1β e IL-18 in seguito all'attivazione canonica e non canonica dell'NLRP3 inflammasome. Nei macrofagi derivati dal sangue umano stimolati con LPS, questo composto diminuisce i livelli di IL-1β del 60% e di IL-18 del 70% a concentrazioni in vitro 100 volte inferiori rispetto alle concentrazioni plasmatiche raggiunte in sicurezza negli esseri umani. Riduce anche il rilascio di IL-1β e l'attività della caspasi-1 nei neutrofili del sangue umano appena ottenuti. Nei monociti isolati da pazienti con sindrome periodica associata alla criopirina (CAPS), questa sostanza chimica inibisce il rilascio di IL-1β indotto da LPS dell'84% e del 36%.
In vivo	Il trattamento di topi con Dapansutrile limita l'infiammazione articolare da cristalli di MSU (p > 0.0001), che è associata a una diminuzione dei livelli sinoviali di IL-1β, IL-6, mieloperossidasi e CXCL1 (p < 0.01) rispetto ai topi trattati con veicolo. La somministrazione orale di questo composto è altamente efficace nel migliorare l'artrite reattiva e l'artrite gottosa.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30747785/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=29378952 [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30075804

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06047262	Not yet recruiting	Diabetes Mellitus Type 2	University Hospital Basel Switzerland\|European Union (Horizon Europe Programme)\|State Secretariat for Education Research and Innovation Switzerland\|Olatec Therapeutics LLC	May 2024	Phase 2
NCT05658575	Recruiting	Acute Gout Flare\|Gout Attack\|Gout Flare\|Gouty Arthritis\|Gout\|Arthritis\|Joint Pain	Olatec Therapeutics LLC	January 6 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT03595371	Terminated	Schnitzler Syndrome	Olatec Therapeutics LLC\|Radboud University Medical Center	May 15 2018	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dapansutrile NLRP3 inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 133.17