Dapansutrile

N. catalogoS8907 Lotto:S890701

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Dati tecnici

Formula

C4H7NO2S
Peso molecolare 133.17 Numero CAS 54863-37-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (750.91 mM)
Water 100 mg/mL (750.91 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (37.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (37.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Dapansutrile è un inibitore selettivo e innovativo dell'NLRP3 inflammasome.
Target
NLRP3 inflammasome
In vitro

In vitro, concentrazioni nanomolari di Dapansutrile riducono il rilascio di IL-1β e IL-18 in seguito all'attivazione canonica e non canonica dell'NLRP3 inflammasome. Nei macrofagi derivati dal sangue umano stimolati con LPS, questo composto diminuisce i livelli di IL-1β del 60% e di IL-18 del 70% a concentrazioni in vitro 100 volte inferiori rispetto alle concentrazioni plasmatiche raggiunte in sicurezza negli esseri umani. Riduce anche il rilascio di IL-1β e l'attività della caspasi-1 nei neutrofili del sangue umano appena ottenuti. Nei monociti isolati da pazienti con sindrome periodica associata alla criopirina (CAPS), questa sostanza chimica inibisce il rilascio di IL-1β indotto da LPS dell'84% e del 36%.

In vivo

Il trattamento di topi con Dapansutrile limita l'infiammazione articolare da cristalli di MSU (p > 0.0001), che è associata a una diminuzione dei livelli sinoviali di IL-1β, IL-6, mieloperossidasi e CXCL1 (p < 0.01) rispetto ai topi trattati con veicolo. La somministrazione orale di questo composto è altamente efficace nel migliorare l'artrite reattiva e l'artrite gottosa.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30747785/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=29378952
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30075804

Sellecks Dapansutrile È stato citato da 1 Pubblicazione

CAR-T cells targeting HLA-G as potent therapeutic strategy for EGFR-mutated and overexpressed oral cancer [ iScience, 2023, 26(3):106089] PubMed: 36876120

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