MCC950 Sodium

N. catalogoS7809 Lotto:S780906

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Dati tecnici

Formula

C20H23N2O5S.Na
Peso molecolare 426.46 Numero CAS 256373-96-3
Solubilità (25°C)* In vitro Water 85 mg/mL (199.31 mM)
Ethanol 85 mg/mL (199.31 mM)
DMSO Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
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Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione MCC950 Sodium è un inibitore potente e selettivo di NLRP3 con IC50 di 7,5 nM in BMDM; ma non degli inflammasomi AIM2, NLRC4 o NLRP1.
Target
NLRP3
(in BMDM (bone marrow derived macrophages))		 NLRP3
(in HMDM)
7.5nM 8.1 nM
In vitro

MCC950 inibisce l'attivazione canonica e non canonica di NLRP3 nelle cellule BMDM e HMDM a IC50 di 7,5 e 8,1 nM. MCC950 inibisce specificamente l'attivazione di NLRP3 ma non degli inflammasomi AIM2, NLRC4 o NLRP1.
In vivo

MCC950 riduce la produzione di interleuchina-1β (IL-1β) e attenua la gravità dell'encefalomielite autoimmune sperimentale (EAE). Inoltre, il trattamento con MCC950 salva la letalità neonatale in un modello murino di CAPS ed è attivo in campioni ex vivo di individui con sindrome di Muckle-Wells.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    H9c2 cardiomyocyte cells

  • Concentrazioni

    7 nM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cardiomyocytes were treated with NLRP3 inhibitor MCC950 for 24 h.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    C57BL/6 mice

  • Dosaggi

    50 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25686105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35013106/

Convalida del prodotto da parte del cliente

A-C, Expression of caspase 1 and its active form caspase 1-p20, as demonstrated in representative Western blots (top) and the relative expression levels (B and C) in each group.

Dati da [ , , ARTHRITIS & RHEUMATOLOGY, 2017, 69(8):1636-1646 ]

Cells were pretreated with the indicated concentrations of MCC950 followed by incubation with APAP (2mM) for additional 18 h. Cell viability was determined by MTS assay. The data are presented as the fold change compared with APAP-treated cells and expressed as mean ± SEM (n = 3).

Dati da [ , , Biochem Pharmacol, 2018, 154:278-292 ]

Representative lung tissue sections stained by HE with or without Mcc950 treatment.

Dati da [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(4):3031-3037 ]

a, b Effects of varying MCC950 concentrations (0,1,10,50 and 100 μmol/L) on NLRP3 and Caspase-1 expression within the high glucose group. The protein was measured by western blotting.GAPDH was used as an internal loading control. NG:normal control group,HG:high glucose group.Data are presented in mean ± SD, □P < 0. 05 versus normal control group, △P < 0. 05 versus high glucose group.

Dati da [ , , BMC Complement Altern Med, 2018, 18(1):192 ]

Sellecks MCC950 Sodium È stato citato da 169 Pubblicazioni

Discovery of potent and selective inhibitors of human NLRP3 with a novel mechanism of action [ J Exp Med, 2025, 222(11)e20242403] PubMed: 40892070
LXR pathway drives hormonal response intensity in polycystic ovary syndrome [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00251-1] PubMed: 40399491
Peroxiredoxin 1 promotes intestinal inflammation by activating the NLRP3 inflammasome in macrophages through lysosomal disruption in Crohn's disease [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):565] PubMed: 40715057
Co-exposure to polystyrene nanoplastics and glyphosate exacerbates NETs-mediated pyroptosis by activating the NLRP3 inflammasome in mouse liver [ Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 302:118529] PubMed: 40554107
PRRSV-2 nsp2 Ignites NLRP3 inflammasome through IKKβ-dependent dispersed trans-Golgi network translocation [ PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012915] PubMed: 39869629
Effects of acute pro-inflammatory stimulation and 25-hydroxycholesterol on hippocampal plasticity and learning involve NLRP3 inflammasome and cellular stress responses [ Sci Rep, 2025, 15(1):6149] PubMed: 39979396
Peroxiredoxin 1 inhibits tumorigenesis by activating the NLRP3/GSDMD pathway to induce pyroptosis of colorectal cancer cells [ World J Gastroenterol, 2025, 31(36):111557] PubMed: 41025079
Activation of spinal PGC-1α regulates microglial polarization through a feedback loop between ROS-mediated mitochondrial dysfunction and the NLRP3 inflammasome in neuropathic pain [ Brain Res Bull, 2025, 227:111365] PubMed: 40316183
Experimental TET2 Clonal Hematopoiesis Predisposes to Renal Hypertension Through an Inflammasome-Mediated Mechanism [ Circ Res, 2024, 135(9):933-950] PubMed: 39234670
Osteopontin deficiency promotes cartilaginous endplate degeneration by enhancing the NF-κB signaling to recruit macrophages and activate the NLRP3 inflammasome [ Bone Res, 2024, 12(1):53] PubMed: 39242551

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