Name: Lifitegrast
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3714
Rating: 5 (4 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.74%

99.74

Target correlati	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Altro Integrin Inibitori	SB273005 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) ATN-161 Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(RGDyK) TFA Leukadherin-1 A-205804 Pyrintegrin

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
Jurkat	Function assay	1 hr	Inhibition of human recombinant ICAM-1 adhesion into human Jurkat cells after 1 hr, IC50=0.00298μM	24900456
HuT-78	Function assay	1 hr	Antagonist activity at LFA-1/ICAM-1 in human HuT-78 T-cells assessed as inhibition of cell adhesion after 1 hr by p-nitrophenyl n-acetyl-beta-D-glucosaminide method, IC50=0.009μM	24900456
HuT-78	Function assay	1 hr	Antagonist activity at LFA-1/ICAM-1 in human HuT-78 T-cells assessed as inhibition of cell adhesion after 1 hr by p-nitrophenyl n-acetyl-beta-D-glucosaminide method in presence of 10% human serum, IC50=0.074μM	24900456
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	615.48	Formula	C₂₉H₂₄Cl₂N₂O₇S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1025967-78-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	SAR1118,SHP-606			Smiles	CS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)CC(C(=O)O)NC(=O)C2=C(C=C3CN(CCC3=C2Cl)C(=O)C4=CC5=C(C=C4)C=CO5)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (162.47 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.700mg/ml (1.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Integrin
In vitro	Lifitegrast inibisce il rilascio di citochine, interferone d, fattore di necrosi tumorale alfa (TNF-α) e altre interleuchine (ILs). È un nuovo antagonista dell'integrina che previene l'interazione LFA-1/ICAM-1, prevenendo l'attivazione/reclutamento delle cellule T e il rilascio di mediatori infiammatori, diminuendo così le risposte infiammatorie nella DED.
In vivo	Lo studio in vivo di lifitegrast come gocce radiomarcate nei ratti ha dimostrato che si distribuiva rapidamente nei tessuti oculari e perioculari, veniva eliminato dal normale drenaggio lacrimale ed era privo di effetti collaterali sistemici. Uno studio simile sulla tollerabilità della dose di lifitegrast nei cani affetti da cheratocongiuntivite secca ha dimostrato la sua efficacia e sicurezza. Lifitegrast si è dimostrato un farmaco altamente potente in vari studi clinici in quanto allevia sia i segni che i sintomi della DED, mostrando un rapido inizio d'azione e una buona efficacia terapeutica come gocce oftalmiche. Ha protetto le superfici corneali ed è stato ben tollerato sia localmente che sistemicamente.
Riferimenti	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5242036/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05857748	Withdrawn	Dry Eye Disease	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	July 31 2023	--
NCT03866629	Completed	Dry Eye	MDbackline LLC	December 20 2018	--
NCT00936520	Terminated	Diabetic Macular Edema (DME)\|Pars Plana Vitrectomy	Johns Hopkins University\|SARcode Bioscience	August 2009	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lifitegrast Integrin antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 615.48