Lifitegrast

N. catalogoS3714 Lotto:S371402

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Dati tecnici

Formula

C29H24Cl2N2O7S

Peso molecolare 615.48 Numero CAS 1025967-78-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 14 mg/mL (22.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Lifitegrast (SAR1118,SHP-606) è un nuovo antagonista di piccole molecole di integrin che inibisce una specifica via infiammatoria mediata dalle cellule T coinvolta nella patogenesi della DED.
Target
Integrin
In vitro

Lifitegrast inibisce il rilascio di citochine, interferone d, fattore di necrosi tumorale alfa (TNF-α) e altre interleuchine (ILs). È un nuovo antagonista dell'integrina che previene l'interazione LFA-1/ICAM-1, prevenendo l'attivazione/reclutamento delle cellule T e il rilascio di mediatori infiammatori, diminuendo così le risposte infiammatorie nella DED.

In vivo

Lo studio in vivo di lifitegrast come gocce radiomarcate nei ratti ha dimostrato che si distribuiva rapidamente nei tessuti oculari e perioculari, veniva eliminato dal normale drenaggio lacrimale ed era privo di effetti collaterali sistemici. Uno studio simile sulla tollerabilità della dose di lifitegrast nei cani affetti da cheratocongiuntivite secca ha dimostrato la sua efficacia e sicurezza. Lifitegrast si è dimostrato un farmaco altamente potente in vari studi clinici in quanto allevia sia i segni che i sintomi della DED, mostrando un rapido inizio d'azione e una buona efficacia terapeutica come gocce oftalmiche. Ha protetto le superfici corneali ed è stato ben tollerato sia localmente che sistemicamente.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5242036/

Sellecks Lifitegrast È stato citato da 4 Pubblicazioni

A drug repurposing study identifies novel FOXM1 inhibitors with in vitro activity against breast cancer cells [ Med Oncol, 2024, 41(8):188] PubMed: 38918225
Dihydroergotamine ameliorates liver fibrosis by targeting transforming growth factor β type II receptor [ World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118] PubMed: 37346154
Design, synthesis, and LFA-1/ICAM-1 antagonist activity evaluation of Lifitegrast analogues [ Med Chem Res, 2022, 31(4):555-579] PubMed: 35194364
Repurposing of FDA approved drugs against Salmonella enteric serovar Typhi by targeting dihydrofolate reductase: an in silico study [ J Biomol Struct Dyn, 2020, 1-14] PubMed: 33251976

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