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L755507 Adrenergic Receptor agonista

Name: L755507
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7974
Rating: 5 (6 reviews)

N. Cat.S7974

L-755,507 è caratterizzato come un agonista parziale potente e selettivo del recettore adrenergico β3 con un EC50 di 0,43 nM. È stato anche recentemente identificato per migliorare l'efficienza della riparazione diretta dall'omologia (HDR) mediata da CRISPR nelle cellule staminali pluripotenti indotte umane (iPSCs) e in altri tipi cellulari.

L755507 Adrenergic Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 584.73

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Controllo Qualità

Lotto: S797401 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.06%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.06

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR
Altro Adrenergic Receptor Inibitori	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate Buflomedil HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	584.73	Formula	C₃₀H₄₀N₄O₆S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	159182-43-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCCCCCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=CC=C(C=C2)CCNCC(COC3=CC=C(C=C3)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (171.01 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (8.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (2.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	β3 adrenergic receptor 0.43 nM(EC50)
In vitro	L-755,507 mostra un eccellente profilo di attività come agonista estremamente potente del recettore adrenergico β3 umano (β3 EC50 0,43 nM), con una selettività >440 volte superiore rispetto al legame β1 e β2. L755507 provoca un robusto aumento concentrazione-dipendente dell'accumulo di cAMP nelle cellule CHO-K1 che esprimono i β3-adrenorecettori umani (valori di pEC50 di 12,3). In uno studio recente che ha impiegato uno screening ad alto rendimento per identificare sostanze chimiche in grado di modulare l'editing genomico mediato da HR, è stato identificato L-755507 che potrebbe aumentare la riparazione HR fino a nove volte.
In vivo	L'esposizione acuta di scimmie rhesus a L-755,507 provoca lipolisi ed elevazione del tasso metabolico, e l'esposizione cronica aumenta l'espressione della proteina disaccoppiante 1 nel tessuto adiposo bruno di rhesus.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9871717/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9616210/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25658371/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18684840/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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