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L755507 Adrenergic Receptor Agonista

N. Cat.: S7974

L-755,507 è caratterizzato come un agonista parziale potente e selettivo del recettore adrenergico β3 con un EC50 di 0,43 nM. È stato anche recentemente identificato per migliorare l'efficienza della riparazione diretta dall'omologia (HDR) mediata da CRISPR nelle cellule staminali pluripotenti indotte umane (iPSCs) e in altri tipi cellulari.
L755507 Adrenergic Receptor Agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 584.73

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S797401 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.06%
99.06

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 584.73 Formula

C30H40N4O6S

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 159182-43-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CCCCCCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=CC=C(C=C2)CCNCC(COC3=CC=C(C=C3)O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (171.01 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
β3 adrenergic receptor
0.43 nM(EC50)
In vitro
L-755,507 displays an excellent activity profile as an extremely potent human β3 adrenergic receptor agonist (β3 EC50 0.43 nM), with >440-fold selectivity over β1 and β2 binding. L755507 causes a robust concentration-dependent increase in cAMP accumulation in CHO-K1 cells expressing human β3-adrenoceptors(pEC50 values of 12.3). In a recent study employing a high-throughput screen to identify chemicals capable of modulating HR-mediated genome editing, L-755507 is identified that could enhance HR repair by up to ninefold.
In vivo
Acute exposure of rhesus monkeys to L-755,507 elicits lipolysis and metabolic rate elevation, and that chronic exposure increases uncoupling protein 1 expression in rhesus brown adipose tissue.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18684840/