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Naftopidil Adrenergic Receptor antagonista

Name: Naftopidil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2126
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S2126

Naftopidil (KT-611) è un antagonista selettivo del α1-adrenergic receptor con K_i di 3,7 nM, 20 nM e 1,2 nM per α1a, α1b e α1d, rispettivamente, utilizzato per il trattamento dell'iperplasia prostatica benigna.

Naftopidil Adrenergic Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 392.49

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.70%

99.70

Target correlati	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Adrenergic Receptor Inibitori	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate Buflomedil HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	392.49	Formula	C₂₄H₂₈N₂O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	57149-07-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	KT-611			Smiles	COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC4=CC=CC=C43)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 17 mg/mL (43.31 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	α1D-adrenergic receptor 1.2 nM(Ki) α1A-adrenergic receptor 3.7 nM(Ki) α1B-adrenergic receptor 20 nM(Ki)
In vitro	Il Naftopidil è selettivo per l'adrenorecettore alfa1d con un'affinità circa 3 e 17 volte superiore rispetto ai sottotipi di adrenorecettori alfa1a e alfa1b, rispettivamente. Questo composto ha un effetto inibitorio sulla crescita in linee cellulari di cancro alla prostata umano sensibili e insensibili agli androgeni. Induce p21(cip1) ma non p27(kip1) nelle cellule PC-3. Questa sostanza chimica induce apoptosi in tutte le cellule di mesotelioma maligno investigate, e un effetto simile è ottenuto con la prazosina, un altro bloccante del recettore α1-adrenergico. La riduzione della vitalità cellulare indotta da esso è inibita da GF109203X, mentre quella indotta dalla prazosina nella vitalità cellulare è meno influenzata. Questo composto, un antagonista del recettore alfa 1-adrenorecettore, produce un'inibizione concentrazione-dipendente della mobilizzazione di Ca2+ indotta dal collagene, con un'inibizione massima (22,9%) che si verifica con 40 mM di esso. Inibisce anche l'aumento di [Ca2+]i indotto dall'adrenalina in modo concentrazione-dipendente (30 mM doxazosina), producendo anche significative inibizioni dell'aggregazione piastrinica. Questa sostanza chimica (0,3, 1 e 3 μM) inibisce la contrazione vescicale indotta dalla 5-HT in modo concentrazione-dipendente. Inibisce sia le contrazioni vescicali indotte dagli agonisti dei recettori 5-HT(2A) che 5-HT(2). Questo composto si lega ai recettori 5-HT(2A) e 5-HT(2B) umani con valori di pKi di 6,55 e 7,82, rispettivamente.
In vivo	Naftopidil inibisce selettivamente l'aumento della pressione prostatica indotto dalla fenilefrina rispetto alla pressione arteriosa media nel modello di cane anestetizzato. Questo composto inibisce la contrazione della vescica indotta da 5-HT tramite il blocco dei recettori 5-HT(2A) e 5-HT(2B) nei ratti.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10361884/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17918159/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23482758/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9146854/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23274492/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT00967772	Completed	Healthy	Dong-A ST Co. Ltd.	September 2009	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):