Naftopidil

N. catalogoS2126 Lotto:S212602

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Dati tecnici

Formula

C24H28N2O3
Peso molecolare 392.49 Numero CAS 57149-07-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 17 mg/mL (43.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Naftopidil (KT-611) è un antagonista selettivo del α1-adrenergic receptor con Ki di 3,7 nM, 20 nM e 1,2 nM per α1a, α1b e α1d, rispettivamente, utilizzato per il trattamento dell'iperplasia prostatica benigna.
Target
α1D-adrenergic receptor α1A-adrenergic receptor α1B-adrenergic receptor
1.2 nM(Ki) 3.7 nM(Ki) 20 nM(Ki)
In vitro Il Naftopidil è selettivo per l'adrenorecettore alfa1d con un'affinità circa 3 e 17 volte superiore rispetto ai sottotipi di adrenorecettori alfa1a e alfa1b, rispettivamente. Questo composto ha un effetto inibitorio sulla crescita in linee cellulari di cancro alla prostata umano sensibili e insensibili agli androgeni. Induce p21(cip1) ma non p27(kip1) nelle cellule PC-3. Questa sostanza chimica induce apoptosi in tutte le cellule di mesotelioma maligno investigate, e un effetto simile è ottenuto con la prazosina, un altro bloccante del recettore α1-adrenergico. La riduzione della vitalità cellulare indotta da esso è inibita da GF109203X, mentre quella indotta dalla prazosina nella vitalità cellulare è meno influenzata. Questo composto, un antagonista del recettore alfa 1-adrenorecettore, produce un'inibizione concentrazione-dipendente della mobilizzazione di Ca2+ indotta dal collagene, con un'inibizione massima (22,9%) che si verifica con 40 mM di esso. Inibisce anche l'aumento di [Ca2+]i indotto dall'adrenalina in modo concentrazione-dipendente (30 mM doxazosina), producendo anche significative inibizioni dell'aggregazione piastrinica. Questa sostanza chimica (0,3, 1 e 3 μM) inibisce la contrazione vescicale indotta dalla 5-HT in modo concentrazione-dipendente. Inibisce sia le contrazioni vescicali indotte dagli agonisti dei recettori 5-HT(2A) che 5-HT(2). Questo composto si lega ai recettori 5-HT(2A) e 5-HT(2B) umani con valori di pKi di 6,55 e 7,82, rispettivamente.
In vivo Naftopidil inibisce selettivamente l'aumento della pressione prostatica indotto dalla fenilefrina rispetto alla pressione arteriosa media nel modello di cane anestetizzato. Questo composto inibisce la contrazione della vescica indotta da 5-HT tramite il blocco dei recettori 5-HT(2A) e 5-HT(2B) nei ratti.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10361884/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17918159/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23482758/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9146854/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23274492/

Sellecks Naftopidil È stato citato da 2 Pubblicazioni

Changes in adrenoceptor expression level contribute to the cellular plasticity of glioblastoma cells [ J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016] PubMed: 40184918
Quantifying Drug Combination Synergy along Potency and Efficacy Axes. [ Cell Syst, 2019, 8(2):97-108] PubMed: 30797775

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