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Yohimbine HCl Adrenergic Receptor antagonist

N. Cat.: S2373

Yohimbine HCl (Antagonil) is an α2-adrenergic receptor antagonist. It also produces an antidiuretic effect, and increases heart rate and blood pressure. Yohimbine HCl (Antagonil) is useful in treating erectile dysfunction.
Yohimbine HCl Adrenergic Receptor antagonist Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 390.9

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.82%
99.82

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 390.9 Formula

C21H26N2O3.HCl

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 65-19-0 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 16 mg/mL (40.93 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
alpha 2-adrenergic receptor
In vitro

Yohimbine(Antagonil) è stata utilizzata come midriatico e nel trattamento della disfunzione erettile.Yohimbine è un agente bloccante alfa 2-adrenergico presinaptico. Yohimbine può esercitare il suo effetto benefico sulla capacità erettile attraverso il blocco dei alpha 2-adrenergic receptors centrali, producendo un aumento della stimolazione simpatica secondario ad un aumento del rilascio di noradrenalina e della frequenza di scarica delle cellule nei nuclei noradrenergici del cervello.

In vivo

LD50: Topi 55mg/kg (i.p.)

Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT04346394 Withdrawn
Parkinson Disease
Nathaniel M. Robbins|Dartmouth-Hitchcock Medical Center
May 11 2021 Early Phase 1
NCT04051619 Completed
Opioid Use Disorder
Brown University
January 6 2020 Phase 1
NCT00605904 Completed
Alcoholism
National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
January 2008 Phase 2
NCT00000196 Withdrawn
Opioid-Related Disorders
Yale University|National Institute on Drug Abuse (NIDA)
January 1993 Phase 2