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Medetomidine HCl Adrenergic Receptor agonist

N. Cat.: S3060

Medetomidine is a selective α2-adrenoceptor agonist, with Ki of 1.08 nM, exhibts 1620-fold selectivity over α1-adrenoceptor.
Medetomidine HCl Adrenergic Receptor agonist Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 236.74

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S306001 Water]47 mg/mL]false]Ethanol]47 mg/mL]false]DMSO]12 mg/mL]false Purezza: 99.92%
99.92

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 236.74 Formula

C13H16N2.HCl

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 86347-15-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=C(C(=CC=C1)C(C)C2=CN=CN2)C.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Water : 47 mg/mL

Ethanol : 47 mg/mL

DMSO : 12 mg/mL (50.68 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
α2-adrenoceptor
1.08 nM(Ki)
In vitro
Medetomidine è un agonista selettivo del recettore α2-adrenergico, con un Ki di 1,08 nM, che mostra una selettività 1620 volte superiore rispetto al recettore α1-adrenergico, e ha una legame molto debole o nullo con altri recettori dei neurotrasmettitori.
In vivo
In ratti anestetizzati, Medetomidine (1-100 μg/kg, i.v.) induce una riduzione dose-dipendente e relativamente di breve durata della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca. Nel ratto con midollo spinale reciso, Medetomidine mostra effetti vasopressori (PD50 1,7 μg/kg) e simpato-inibitori (ID50 1,6 μg/kg) molto potenti senza influenzare la frequenza cardiaca basale. Medetomidine induce sedazione dose-dipendente, che a dosi elevate (>100 μg/kg) include la perdita del riflesso di raddrizzamento e ipotermia. Medetomidine induce una diminuzione del tasso di ricambio delle amine biogene nel cervello, inibisce in modo dose-dipendente il ricambio della norepinefrina (NE), inibisce il ricambio della dopamina cerebrale a dosi elevate e diminuisce il ricambio della serotonina.
Riferimenti