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Buflomedil HCl Adrenergic Receptor antagonista

N. Cat.S2607

Buflomedil HCl (NSC 759291) è un vasodilatatore usato per trattare la claudicazione o i sintomi della malattia arteriosa periferica; un inibitore non selettivo del Adrenergic Receptor.
Buflomedil HCl Adrenergic Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 343.85

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.87%
99.87

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 343.85 Formula

C17H25NO4.HCl

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 35543-24-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NSC 759291 Smiles COC1=CC(=C(C(=C1)OC)C(=O)CCCN2CCCC2)OC.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 69 mg/mL

DMSO : 31 mg/mL (90.15 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 7 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro

Il buflomedil aumenta i livelli intracellulari di cAMP nei cheratinociti umani, sia secondariamente all'inibizione della fosfodiesterasi (PTX) che alla stimolazione dell'adenil-ciclasi (BC). Il buflomedil diminuisce il rilascio di TNF-alfa e IL-8 indotto da TPA dai cheratinociti; nel caso dell'IL-8 è possibile che questa inibizione avvenga a livello trascrizionale. Il buflomedil inibisce significativamente l'aggregazione indotta dall'epinefrina a livello micromolare. Il buflomedil produce una debole inibizione dell'aggregazione indotta da ADP e collagene. Il buflomedil inibisce la secrezione granulare e l'interazione del fibrinogeno con il suo recettore sulla piastrina. L'ipocloruro di buflomedil migliora la perfusione capillare in situazioni correlate, evocando un possibile effetto sui neutrofili. Il buflomedil diminuisce del 100% l'adesione dei neutrofili correlata all'istamina (sistema a flusso) e inibisce parzialmente l'adesione dopo IL-1-4 ore (sistemi a flusso e stabili). Il buflomedil diminuisce l'espressione della P-selectina sulla superficie delle cellule endoteliali e l'adesione dei neutrofili indotta da ipossia.

In vivo

Il buflomedil (6 mg/kg) aumenta la sopravvivenza del lembo nei ratti trattati con nicotina. Il buflomedil (3 mg/kg) riduce significativamente sia il fallimento della perfusione capillare post-ischemica che l'adesione dei leucociti nelle venule. Il buflomedil riduce la vasodilatazione evocata dalla fentolamina e potenzia il suo effetto depressivo sulla frequenza e ampiezza della vasomozione nella borsa della guancia del criceto.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15099446/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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