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ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) β2 Adrenergic Receptor Antagonist

N. Cat.: S8114

Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride is a highly selective β2-adrenergic receptor antagonist with Ki values of 0.7, 49.5 and 611 nM for β2, β1 and β3 receptors, respectively.
ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) Adrenergic Receptor antagonist Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 313.86

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.45%
99.45

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
CHO Function assay 120 mins Displacement of [3H]CGP 12177 from human recombinant beta2 adrenergic receptor expressed in CHO cells measured after 120 mins by scintillation counting method, IC50=0.00074μM 27876250
CHOK1 Function assay 2 hrs Displacement of [3H](-)CGP12177 from human beta2-AR expressed in CHOK1 cells after 2 hrs by TopCount microscintillation counting method, Kd=0.0002455μM 28523097
CHOK1 Function assay 2 hrs Displacement of [3H](-)CGP12177 from human beta1-AR expressed in CHOK1 cells after 2 hrs by TopCount microscintillation counting method, Kd=0.18197μM 28523097
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 313.86 Formula

C17H27NO2.HCl

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 72795-01-8 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi ICI-118,551 Smiles CC1=C2CCCC2=C(C=C1)OCC(C(C)NC(C)C)O.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 62 mg/mL (197.54 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 62 mg/mL

Water : 21 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
β2-adrenergic receptor
(Cell-free assay)
0.7nM(Ki)
β1-adrenergic receptor
(Cell-free assay)
49.5nM(Ki)
β3-adrenoceptor
(Cell-free assay)
611nM(Ki)
In vitro

ICI-118551 inibisce l'accumulo di cAMP del 50% (IC50 = 1,7 mM). ICI 118551 aumenta il diametro del lume vascolare nelle sezioni polmonari e riduce la pressione arteriosa polmonare in condizioni di normossia e ipossia nel modello di polmone perfuso isolato. I topi transgenici con un alto numero di beta(2)AR e livelli aumentati di G(i) hanno una contrattilità basale normale ma mostrano una risposta inotropica negativa simile all'ICI 118,551. La sovraespressione del beta(2)AR umano nei miociti di coniglio utilizzando adenovirus potenzia l'effetto inotropico negativo di ICI 118,551. Nei miociti umani, di coniglio e di topo, gli effetti inotropici negativi sono bloccati dopo il trattamento delle cellule con tossina della pertosse per inattivare G(i), e la sovraespressione di G(i)alpha(2) induce l'effetto de novo nei miociti di ratto normali.
In vivo

Dopo 1 settimana di trattamento, l'ICI 118,551 non ha alcun effetto sull'accorciamento della sistole elettromeccanica (QS2I) mediato dal recettore beta 1, sull'aumento della pressione sistolica e sull'aumento della renina, mentre queste risposte sono bloccate da un fattore di dose di otto. L'ICI 118,551 blocca ugualmente la caduta della pressione diastolica mediata dal recettore beta 2 e l'aumento della noradrenalina. Il blocco selettivo del beta 2 da parte dell'ICI 118,551 abbassa la pressione sanguigna.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2908820/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12034656/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24340001/