L755507

N. catalogoS7974 Lotto:S797401

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Dati tecnici

Formula

C30H40N4O6S

Peso molecolare 584.73 Numero CAS 159182-43-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (171.01 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

5.000mg/ml (8.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

1.250mg/ml (2.14mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione L-755,507 è caratterizzato come un agonista parziale potente e selettivo del recettore adrenergico β3 con un EC50 di 0,43 nM. È stato anche recentemente identificato per migliorare l'efficienza della riparazione diretta dall'omologia (HDR) mediata da CRISPR nelle cellule staminali pluripotenti indotte umane (iPSCs) e in altri tipi cellulari.
Target
β3 adrenergic receptor
0.43 nM(EC50)
In vitro L-755,507 mostra un eccellente profilo di attività come agonista estremamente potente del recettore adrenergico β3 umano (β3 EC50 0,43 nM), con una selettività >440 volte superiore rispetto al legame β1 e β2. L755507 provoca un robusto aumento concentrazione-dipendente dell'accumulo di cAMP nelle cellule CHO-K1 che esprimono i β3-adrenorecettori umani (valori di pEC50 di 12,3). In uno studio recente che ha impiegato uno screening ad alto rendimento per identificare sostanze chimiche in grado di modulare l'editing genomico mediato da HR, è stato identificato L-755507 che potrebbe aumentare la riparazione HR fino a nove volte.
In vivo L'esposizione acuta di scimmie rhesus a L-755,507 provoca lipolisi ed elevazione del tasso metabolico, e l'esposizione cronica aumenta l'espressione della proteina disaccoppiante 1 nel tessuto adiposo bruno di rhesus.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]

  • Linee cellulari

    cancer cell lines(K562 and HeLa), suspension cells (K562), primary neonatal cells (HUVEC and fibroblast CRL-2097), and human ESC derived cells (neural stem cells)

  • Concentrazioni

    5 μM

  • Tempo di incubazione

    24 hours

  • Metodo

    --

Studio sugli animali:

[2]

  • Modelli animali

    Male lean rhesus monkeys

  • Dosaggi

    3 mg/kg

  • Somministrazione

    i.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9871717/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9616210/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25658371/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18684840/

Sellecks L755507 È stato citato da 7 Pubblicazioni

Identifying key underlying regulatory networks and predicting targets of orphan C/D box SNORD116 snoRNAs in Prader-Willi syndrome [ Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774] PubMed: 39575480
In situ correction of various β-thalassemia mutations in human hematopoietic stem cells [ Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1276890] PubMed: 38333188
Identifying key underlying regulatory networks and predicting targets of orphan C/D box SNORD116 snoRNAs in Prader-Willi syndrome [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.10.03.560773] PubMed: 37873184
Identifying key underlying regulatory networks and predicting targets of orphan C/D box SNORD116 snoRNAs in Prader-Willi syndrome [ bioRxiv, 2023, 2023.10.03.560773] PubMed: 37873184
An effective double gene knock-in strategy using small-molecule L755507 in the medaka fish (Oryzias latipes) [ Genesis, 2022, 60(1-2):e23465] PubMed: 35072325
Construction of Synthetic Nanobody Library in Mammalian Cells by dsDNA-Based Strategies* [ Chembiochem, 2021, 22(20):2957-2965] PubMed: 34411391
Functional Interrogation of Lynch Syndrome Associated MSH2 Missense Variants via CRISPR-Cas9 Gene Editing in Human Embryonic Stem Cells [ Hum Mutat, 2019, 10.1002/humu.23848] PubMed: 31237724

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