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JNJ 63533054 GPR agonista

Name: JNJ 63533054
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6425
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S6425

JNJ 63533054 è un agonista potente e selettivo di GPR139. Ha specificamente attivato il GPR139 umano negli saggi di mobilizzazione del calcio (EC50 = 16 ± 6 nM) e di legame al GTPγS (EC50 = 17 ± 4 nM).

JNJ 63533054 GPR agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 316.78

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Controllo Qualità

Lotto: S642501 DMSO]63 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 99.73%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.73

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro GPR Inibitori	ONC212 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	316.78	Formula	C₁₇H₁₇ClN₂O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1802326-66-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)CNC(=O)C2=CC(=CC=C2)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 63 mg/mL (198.87 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	human GPR139 (Cell-free assay) 0.024 μM(Ki) mouse GPR139 (Cell-free assay) 0.054 μM(Ki) rat GPR13 (Cell-free assay) 0.075 μM(Ki)
In vitro	JNJ-63533054 attiva specificamente il GPR139 umano nei saggi di mobilizzazione del calcio (EC50 = 16 ± 6 nM) e di legame al GTPγS (EC50 = 17 ± 4 nM). JNJ-63533054 attiva anche il recettore GPR139 di ratto e topo con potenza simile (ratto EC50 = 63 ± 24 nM, topo EC50 = 28 ± 7 nM).
In vivo	La piccola molecola JNJ-63533054 è risultata priva di qualsiasi reattività crociata, come giudicato da un pannello di selettività esterno di 50 GPCR, canali ionici e trasportatori noti, e presenta proprietà farmacocinetiche adatte per studi in vivo. JNJ-63533054 attraversa la barriera emato-encefalica di ratto dopo somministrazione orale e raggiunge un'esposizione nel range micromolare. La somministrazione di JNJ-63533054 diminuisce l'attività locomotoria spontanea nei ratti.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26349500/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):