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ONC212 GPR agonista

Name: ONC212
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8673
Rating: 5 (9 reviews)

N. Cat.S8673

ONC212, un analogo fluorurato di ONC201, è un agonista selettivo di GPR132. Questo composto è ampiamente efficace nella maggior parte dei tumori solidi e delle neoplasie ematologiche nel range nanomolare basso e ha una robusta attività antileucemica.

Struttura chimica

Peso molecolare: 440.46

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Controllo Qualità

Lotto: S867301 DMSO]88 mg/mL]false]Ethanol]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.87%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.87

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro GPR Inibitori	Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride 6-OAU

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	440.46	Formula	C₂₄H₂₃F₃N₄O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1807861-48-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CN(CC2=C1N3CCN=C3N(C2=O)CC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)CC5=CC=CC=C5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 88 mg/mL (199.79 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.200mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 44 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.400mg/ml (3.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro	ONC212 mostra un effetto antiproliferativo in un ampio panel di linee cellulari di cancro al pancreas, con questo composto che ha una potenza almeno dieci volte superiore rispetto a ONC201. Induce l'apoptosi più precocemente e a concentrazioni più basse rispetto a ONC201 nelle linee cellulari di cancro al pancreas sensibili. Questo composto esercita effetti apoptogenici potenti e prominenti sulle linee cellulari di leucemia mieloide acuta (AML) e linfoma a cellule del mantello (MCL) (ad esempio, ED50 di 141,0 nM in cellule OCI-AML3 wild-type per p53, 105,7 nM in cellule MOLM13 e 265,2 nM in linee cellulari JeKo-1 nulle per p53). L'analisi del tempo di apoptosi nelle cellule OCI-AML3 mostra che sono necessarie più di 36 ore per iniziare a indurre l'apoptosi. Questa sostanza chimica induce significativamente cellule apoptotiche Sub-G1 e/o arresto del ciclo cellulare.
In vivo	ONC212 mostra una migliore efficacia nei modelli di xenotrapianto di melanoma e carcinoma epatocellulare. Questo composto ha un'ampia finestra terapeutica, un profilo PK accettabile ed è ben tollerato per via orale nei topi senza evidenza di tossicità a dosi efficaci sia nel cancro del colon che nel cancro al seno triplo negativo. Esibisce una rapida cinetica di attività. Questa sostanza chimica ha un'emivita leggermente più breve di ONC201, con una clearance dal sangue a 12 ore, T_1/2 di 4,3 ore e Cmax di 1,4 mg/mL. Ha un effetto farmacodinamico prolungato nonostante la clearance sistemica. La somministrazione orale mostra una potente efficacia antitumorale in un modello di xenotrapianto di melanoma umano e epatocellulare. ONC206 e ONC201 inibiscono entrambi l'invasione e la migrazione delle cellule tumorali, mentre questo composto inibisce solo l'invasione.
Riferimenti	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5669847/ [2] http://www.bloodjournal.org/content/128/22/4059 [3] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/3245 [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28489985/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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