solo per uso di ricerca

ONC212 GPR agonist

Name: ONC212
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8673
Rating: 5 (9 reviews)

N. Cat.: S8673

ONC212, a fluorinated-ONC201 analogue, is a selective agonist of GPR132. This compound is broadly efficacious across most solid tumors and hematological malignancies in the low nanomolar range and has robust anti-leukemic activity.

Struttura chimica

Peso molecolare: 440.46

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S867301 DMSO]88 mg/mL]false]Ethanol]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.87%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.87

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro GPR Inibitori	Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid AH7614 TC-G-1008 (GPR39-C3) JMS-17-2 NE 52-QQ57 GSK1292263 AZD1981 SNAP94847 hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	440.46	Formula	C₂₄H₂₃F₃N₄O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1807861-48-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CN(CC2=C1N3CCN=C3N(C2=O)CC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)CC5=CC=CC=C5

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 88 mg/mL (199.79 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.200mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 44 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.400mg/ml (3.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

In vitro	ONC212 shows an anti-proliferative effect in a large panel of pancreatic cancer cell lines with this compound having at least a ten-fold increased potency than ONC201. It induces apoptosis earlier and at lower concentrations than ONC201 in sensitive pancreatic cancer cell lines. This compound exerts potent and prominent apoptogenic effects on acute myeloid leukemia (AML) and mantle cell lymphoma (MCL) cell lines (e.g., ED50s of 141.0 nM in p53 wild-type OCI-AML3 cells, 105.7 nM in MOLM13 cells, and 265.2 nM in p53-null JeKo-1 cell lines). Time course analysis of apoptosis in OCI-AML3 cells shows that it takes more than 36 hours to start to induce apoptosis. This chemical significantly induces Sub-G1 apoptotic cells and/or cell cycle arrest.
In vivo	ONC212 shows improved efficacy in melanoma and hepatocellular carcinoma xenograft models. This compound has a broad therapeutic window, an acceptable PK profile, and is orally well-tolerated in mice with no evidence of toxicity at efficacious doses in both colon and triple negative breast cancer. It exhibits rapid kinetics of activity. This chemical has a slightly shorter half-life than ONC201, with a clearance from the blood at 12 hours, T_1/2 of 4.3 hours, and Cmax of 1.4 mg/mL. It has a prolonged pharmacodynamic effect despite systemic clearance. Oral administration shows potent anti-tumor efficacy in a human melanoma xenograft and hepatocellular model. ONC206 and ONC201 both inhibit invasion and migration of tumor cells while this compound inhibits only invasion.
Riferimenti	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5669847/ [2] http://www.bloodjournal.org/content/128/22/4059 [3] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/3245 [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28489985/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):