Name: GSK1292263
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2149
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S214901 DMSO]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.66%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.66

Target correlati	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Altro GPR Inibitori	ONC212 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride 6-OAU

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	456.56	Formula	C₂₃H₂₈N₄O₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1032823-75-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)C1=NOC(=N1)N2CCC(CC2)COC3=CN=C(C=C3)C4=CC=C(C=C4)S(=O)(=O)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 34 mg/mL (74.46 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (65.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	GPR119
In vitro	GSK-1292263 è selezionato da 1538 composti utilizzando Hypo1; il valore di adattamento e la stima di GSK-1292263 allineati in Hypo1 sono rispettivamente 8,8 e 7,7 (nM).
In vivo	GSK-1292263 somministrato a una singola dose di 3-30 mg/kg in assenza di nutrienti correla con l'aumento dei livelli di peptidi gastrointestinali circolanti, tra cui il peptide-1 simile al glucagone (GLP-1), il polipeptide inibitorio gastrico (GIP), il peptide YY (PYY) e il glucagone nei ratti Sprague-Dawley maschi; l'aumento è potenziato dopo la somministrazione di glucosio nel test di tolleranza al glucosio orale (OGTT). GSK-129226 aumenta significativamente la risposta insulinica di picco e l'AUC dell'insulina (0-15 min) del 30-60% rispetto ai valori nel gruppo di controllo veicolo nel test di tolleranza al glucosio endovenoso nei ratti; questa upregulation dell'insulina è correlata a un aumento significativo del tasso di eliminazione del glucosio. GSK-1292263 è associato a un aumento statisticamente significativo dell'immunoreattività dell'insulina nelle sezioni pancreatiche in uno studio di 6 settimane eseguito in ratti Zucker diabetici grassi, rispetto all'immunoreattività dell'insulina nei campioni ottenuti da ratti che hanno ricevuto il veicolo di controllo. GSK-1292263 somministrato a una dose di 10 o 30 mg/kg o veicolo di controllo 2 ore prima dell'infusione di insulina in clamp iperinsulinemico-euglicemico stimola la secrezione di glucagone senza aumentare i livelli di glucosio nel sangue nei ratti Sprague-Dawley.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21524831/ [2] http://professional.diabetes.org/News_Display.aspx?CID=82333&TYP=9

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01101568	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	GlaxoSmithKline	April 14 2010	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK1292263 GPR agonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 456.56