solo per uso di ricerca

AZD1981 GPR antagonista

N. Cat.S7263

AZD1981 è un antagonista potente e selettivo del recettore CRTh2 (DP2) con IC50 di 4 nM, che mostra una selettività >1000 volte superiore rispetto a più di 340 altri enzimi e recettori, incluso DP1. Fase 2.

AZD1981 GPR antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 388.87

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S726301 DMSO]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.82%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.82

Target correlati	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Altro GPR Inibitori	ONC212 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride 6-OAU

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	388.87	Formula	C₁₉H₁₇ClN₂O₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	802904-66-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(C2=C(C=CC=C2N1CC(=O)O)NC(=O)C)SC3=CC=C(C=C3)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 11 mg/mL (28.28 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	An orally available selective DP2(CRTh2) receptor antagonist in clinical development for asthma.
Targets/IC₅₀/Ki	CRTh2 (DP2) receptor 4 nM
In vitro	AZD1981, come potente antagonista in un sistema cellulare rilevante per la malattia, inibisce l'espressione di CD11b indotta da DK-PGD2 negli eosinofili umani con IC50 di 10 nM. Questo composto blocca il cambiamento di forma mediato da DP2 negli eosinofili e basofili umani nel sangue, così come la chemiotassi mediata da DP2 delle cellule Th2 e degli eosinofili umani. Inoltre, blocca anche il legame di [³H]PGD2 al DP2 ricombinante di topo, ratto, porcellino d'India, coniglio e cane.
In vivo	AZD1981 ha un'elevata biodisponibilità orale nei ratti Sprague Dawley maschi. Nel modello di arto posteriore di porcellino d'India, questo composto (100 nM) inibisce completamente la mobilitazione degli eosinofili indotta da DK-PGD2.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21944852/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23146091/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02367066	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	AstraZeneca	March 2015	Phase 1
NCT02031679	Completed	Chronic Idiopathic Urticaria	Johns Hopkins University\|AstraZeneca	January 2014	Phase 2
NCT01199341	Completed	Pharmakokinetic	AstraZeneca	October 2010	Phase 1
NCT01196689	Completed	Asthma	AstraZeneca	October 2010	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):