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GW9508 GPR agonista

Name: GW9508
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8014
Rating: 5 (12 reviews)

N. Cat.S8014

GW9508 è un agonista potente e selettivo per FFA1 (GPR40) con un pEC50 di 7,32, 100 volte più selettivo rispetto a GPR120, e stimola la secrezione di insulina in modo glucosio-sensibile.

Struttura chimica

Peso molecolare: 347.41

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Controllo Qualità

Lotto: S801401 DMSO]69 mg/mL]false]Ethanol]69 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.73%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.73

Target correlati	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Altro GPR Inibitori	ONC212 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride 6-OAU

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	347.41	Formula	C₂₂H₂₁NO₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	885101-89-3	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)OC2=CC=CC(=C2)CNC3=CC=C(C=C3)CCC(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 69 mg/mL (198.61 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 69 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.000mg/ml (5.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	The effects of GW9508 on insulin secretion are reversed by GW1100, while linoleic acid-stimulated insulin secretion is partially attenuated by GW1100.
Targets/IC₅₀/Ki	GPR40 7.32(pEC50) GPR120 5.46(pEC50)
In vitro	GW9508 si è dimostrato almeno 100 volte più selettivo contro 220 altri GPCR, 60 chinasi, 63 proteasi, sette integrine e 20 recettori nucleari inclusi PPARα, δ e γ (pEC50 4,0, 4 e 4,9, rispettivamente). Questo composto produce un aumento concentrazione-dipendente delle concentrazioni intracellulari di Ca²⁺ tramite l'attivazione dei recettori GPR40 e GPR120. È attivo come agonista sia su GPR40 che su GPR120, è circa 100 volte più selettivo per GPR40 rispetto a GPR120. Questa sostanza chimica produce un aumento concentrazione-dipendente (pEC50=6,14) nella secrezione di insulina stimolata dal glucosio a livelli elevati di glucosio (25 mM). Ha stimolato la secrezione di insulina in modo dose-dipendente e glucosio-sensibile nelle cellule MIN6. Inoltre, questo composto è in grado di potenziare l'aumento della secrezione di insulina mediata da KCl nelle cellule MIN6. Ha indotto iperpolarizzazione e apertura dei canali K_ATP nelle cellule β di ratto. Questa sostanza chimica inibisce l'espressione di CCL17 e CCL5 in modo sensibile alla tossina della pertosse. Sopprime ulteriormente l'espressione di IL-11, IL-24 e IL-33 indotta nelle cellule HaCaT da TNF-α e IFN-γ. Inibisce anche la produzione di CCL5 e CXCL10 da parte dei cheratinociti epidermici umani normali.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16702987/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18550787/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21593768/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):