GW9508

N. catalogoS8014 Lotto:S801401

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Dati tecnici

Formula

C₂₂H₂₁NO₃

Peso molecolare

347.41

Numero CAS

885101-89-3

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

69 mg/mL (198.61 mM)

Ethanol

69 mg/mL (198.61 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.000mg/ml (5.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

GW9508 è un agonista potente e selettivo per FFA1 (GPR40) con un pEC50 di 7,32, 100 volte più selettivo rispetto a GPR120, e stimola la secrezione di insulina in modo glucosio-sensibile.

Target

GPR40	GPR120
7.32(pEC50)	5.46(pEC50)

In vitro

GW9508 si è dimostrato almeno 100 volte più selettivo contro 220 altri GPCR, 60 chinasi, 63 proteasi, sette integrine e 20 recettori nucleari inclusi PPARα, δ e γ (pEC50 4,0, 4 e 4,9, rispettivamente). Questo composto produce un aumento concentrazione-dipendente delle concentrazioni intracellulari di Ca²⁺ tramite l'attivazione dei recettori GPR40 e GPR120. È attivo come agonista sia su GPR40 che su GPR120, è circa 100 volte più selettivo per GPR40 rispetto a GPR120. Questa sostanza chimica produce un aumento concentrazione-dipendente (pEC50=6,14) nella secrezione di insulina stimolata dal glucosio a livelli elevati di glucosio (25 mM). Ha stimolato la secrezione di insulina in modo dose-dipendente e glucosio-sensibile nelle cellule MIN6. Inoltre, questo composto è in grado di potenziare l'aumento della secrezione di insulina mediata da KCl nelle cellule MIN6. Ha indotto iperpolarizzazione e apertura dei canali K_ATP nelle cellule β di ratto. Questa sostanza chimica inibisce l'espressione di CCL17 e CCL5 in modo sensibile alla tossina della pertosse. Sopprime ulteriormente l'espressione di IL-11, IL-24 e IL-33 indotta nelle cellule HaCaT da TNF-α e IFN-γ. Inibisce anche la produzione di CCL5 e CXCL10 da parte dei cheratinociti epidermici umani normali.

Caratteristiche

Gli effetti di GW9508 sulla secrezione di insulina sono invertiti da GW1100, mentre la secrezione di insulina stimolata dall'acido linoleico è parzialmente attenuata da GW1100.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16702987/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18550787/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21593768/

Sellecks GW9508 È stato citato da 12 Pubblicazioni

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Exploring Bulky Natural and Natural-Like Periphery in the Design of P-(Benzyloxy)phenylpropionic Acid Agonists of Free Fatty Acid Receptor 1 (GPR40) [ Bioorg Chem, 2020, 99:103830]	PubMed: 32289588
Exploration of the nitrogen heterocyclic periphery around the core of the advanced FFA1 agonist fasiglifam (TAK-875) [ Arch Pharm (Weinheim), 2020, e2000275]	PubMed: 33270252
Pharmacokinetics and metabolism of GW9508 in rat by liquid chromatography/electrospray ionization tandem mass spectrometry. [ J Pharm Biomed Anal, 2019, 170:176-186]	PubMed: 30927663
AMPK/GSK3β/β-catenin cascade-triggered overexpression of CEMIP promotes migration and invasion in anoikis-resistant prostate cancer cells by enhancing metabolic reprogramming [Zhang P FASEB J, 2018, 32(7):3924-3935]	PubMed: 29505302
GPR40 modulates epileptic seizure and NMDA receptor function. [ Sci Adv, 2018, 4(10):eaau2357]	PubMed: 30345361
Polar aromatic periphery increases agonist potency of spirocyclic free fatty acid receptor (GPR40) agonists inspired by LY2881835. [ Eur J Med Chem, 2017, 127:357-368]	PubMed: 28076825
Continued SAR exploration of 1,2,4-thiadiazole-containing scaffolds in the design of free fatty acid receptor 1 (GPR40) agonists [ Eur J Med Chem, 2017, 140:229-238]	PubMed: 28938138
Novel FFA1 (GPR40) agonists containing spirocyclic periphery: polar azine periphery as a driver of potency [Krasavin M J Enzyme Inhib Med Chem, 2017, 32(1):29-36]	PubMed: 27781494
Purinergic P2X7 receptor mediates acetaldehyde-induced hepatic stellate cells activation via PKC-dependent GSK3β pathway [Wu X Int Immunopharmacol, 2017, 43:164-171]	PubMed: 28061416

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