Name: Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2637
Rating: 5 (15 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.66%

99.66

Target correlati	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Altro GPR Inibitori	ONC212 GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride 6-OAU

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Descrizione dellattività
human 1321N1 cells	Function assay	Agonist activity at human FFA1 receptor expressed in human 1321N1 cells assessed as calcium mobilization by fluorescence spectrophotometry, EC50=14.13 nM
CHO cells	Function assay	Agonist activity at human GP40 receptor expressed in CHO cells assessed as increase in intracellular calcium level for 90 secs by FLIPR assay in the presence of 0.1% BSA, EC50=0.016 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	533.63	Formula	C₂₉H₃₂O₇S.1/2H₂O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1374598-80-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=CC(=CC(=C1C2=CC=CC(=C2)COC3=CC4=C(C=C3)C(CO4)CC(=O)O)C)OCCCS(=O)(=O)C.CC1=CC(=CC(=C1C2=CC=CC(=C2)COC3=CC4=C(C=C3)C(CO4)CC(=O)O)C)OCCCS(=O)(=O)C.O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (187.39 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	More potent at activating hGPR40 than oleic acid.
Targets/IC₅₀/Ki	GPR40 (CHO cells expressing human GPR40) 14 nM(EC50)
In vitro	TAK-875 mostra una potente attività agonista e un'elevata affinità di legame per il recettore GPR40 umano con K_i di 38 nM. TAK-875 mostra un'affinità più debole per il recettore GPR40 di ratto con K_i di 140 nM. TAK-875 mostra un'eccellente selettività, in quanto ha una scarsa potenza agonista per altri membri della famiglia dei recettori FFA con EC50 di >10 μM. Il trattamento con TAK-875 induce un aumento dose-dipendente della produzione intracellulare di IP in CHO-hGPR40 con un EC50 di 72 nM, più potentemente rispetto all'acido oleico, agonista del ligando endogeno, che richiede concentrazioni di ligando molto più elevate per attivare il recettore con un EC50 di 29.9 μM. Né TAK-875 né l'acido oleico provocano una risposta IP nelle cellule CHO di controllo prive di hGPR40. In linea con l'attivazione della via di segnalazione mediata da Gqα, TAK-875 aumenta la secrezione di insulina glucosio-dipendente nelle cellule β pancreatiche. La stimolazione prolungata di GPR40/FFA1 da parte di TAK-875 non causa disfunzione delle cellule β pancreatiche o induzione di apoptosi.
In vivo	In un modello di diabete nel ratto, una singola somministrazione orale di TAK-875 a 0,3-3 mg/kg riduce l'escursione della glicemia e aumenta la secrezione di insulina durante un test di tolleranza orale al glucosio, quando TAK-875 viene somministrato 1 ora prima di una sfida orale con glucosio. Nei ratti N-STZ-1.5 diabetici di tipo 2, la somministrazione di TAK-875 (1-10 mg/kg p.o.) mostra un netto miglioramento della tolleranza al glucosio e aumenta la secrezione di insulina. Inoltre, TAK-875 (10 mg/kg, p.o.) aumenta significativamente i livelli di insulina plasmatica e riduce l'iperglicemia a digiuno nei ratti Zucker diabetici obesi maschi, mentre nei ratti Sprague-Dawley normali a digiuno, TAK-875 non aumenta la secrezione di insulina né causa ipoglicemia anche a 30 mg/kg.
Riferimenti	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml1000855 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21752941/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01496443	Completed	Pharmacokinetics	Takeda	January 2012	Phase 1
NCT00949091	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Takeda	January 2009	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GPR agonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 533.63