AZD1981

N. catalogoS7263 Lotto:S726301

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Dati tecnici

Formula

C19H17ClN2O3S
Peso molecolare 388.87 Numero CAS 802904-66-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 11 mg/mL (28.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione AZD1981 è un antagonista potente e selettivo del recettore CRTh2 (DP2) con IC50 di 4 nM, che mostra una selettività >1000 volte superiore rispetto a più di 340 altri enzimi e recettori, incluso DP1. Fase 2.
Target
CRTh2 (DP2) receptor
4 nM
In vitro AZD1981, come potente antagonista in un sistema cellulare rilevante per la malattia, inibisce l'espressione di CD11b indotta da DK-PGD2 negli eosinofili umani con IC50 di 10 nM. Questo composto blocca il cambiamento di forma mediato da DP2 negli eosinofili e basofili umani nel sangue, così come la chemiotassi mediata da DP2 delle cellule Th2 e degli eosinofili umani. Inoltre, blocca anche il legame di [3H]PGD2 al DP2 ricombinante di topo, ratto, porcellino d'India, coniglio e cane.
In vivo AZD1981 ha un'elevata biodisponibilità orale nei ratti Sprague Dawley maschi. Nel modello di arto posteriore di porcellino d'India, questo composto (100 nM) inibisce completamente la mobilitazione degli eosinofili indotta da DK-PGD2.
Caratteristiche Un antagonista selettivo del recettore DP2(CRTh2) disponibile per via orale in sviluppo clinico per l'asma.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21944852/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23146091/

Sellecks AZD1981 È stato citato da 1 Pubblicazione

Target Deconvolution of a Multikinase Inhibitor with Antimetastatic Properties Identifies TAOK3 as a Key Contributor to a Cancer Stem Cell-Like Phenotype. [ Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110] PubMed: 31395684

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