Dati tecnici
| Formula | C23H28N4O4S |
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| Peso molecolare | 456.56 | Numero CAS | 1032823-75-8 | ||||||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 34 mg/mL (74.46 mM) | ||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | GSK1292263 è un nuovo agonista di GPR119, che mostra potenziale per il trattamento del diabete di tipo 2. Fase 2. | |
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| Target |
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| In vitro | GSK-1292263 è selezionato da 1538 composti utilizzando Hypo1; il valore di adattamento e la stima di GSK-1292263 allineati in Hypo1 sono rispettivamente 8,8 e 7,7 (nM). | |
| In vivo | GSK-1292263 somministrato a una singola dose di 3-30 mg/kg in assenza di nutrienti correla con l'aumento dei livelli di peptidi gastrointestinali circolanti, tra cui il peptide-1 simile al glucagone (GLP-1), il polipeptide inibitorio gastrico (GIP), il peptide YY (PYY) e il glucagone nei ratti Sprague-Dawley maschi; l'aumento è potenziato dopo la somministrazione di glucosio nel test di tolleranza al glucosio orale (OGTT). GSK-129226 aumenta significativamente la risposta insulinica di picco e l'AUC dell'insulina (0-15 min) del 30-60% rispetto ai valori nel gruppo di controllo veicolo nel test di tolleranza al glucosio endovenoso nei ratti; questa upregulation dell'insulina è correlata a un aumento significativo del tasso di eliminazione del glucosio. GSK-1292263 è associato a un aumento statisticamente significativo dell'immunoreattività dell'insulina nelle sezioni pancreatiche in uno studio di 6 settimane eseguito in ratti Zucker diabetici grassi, rispetto all'immunoreattività dell'insulina nei campioni ottenuti da ratti che hanno ricevuto il veicolo di controllo. GSK-1292263 somministrato a una dose di 10 o 30 mg/kg o veicolo di controllo 2 ore prima dell'infusione di insulina in clamp iperinsulinemico-euglicemico stimola la secrezione di glucagone senza aumentare i livelli di glucosio nel sangue nei ratti Sprague-Dawley. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Convalida del prodotto da parte del cliente
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Dati da [ , , PLoS ONE, 2015, 10(7): e0134051. ]
Sellecks GSK1292263 È stato citato da 1 Pubblicazione
| A Novel TGR5 Activator WB403 Promotes GLP-1 Secretion and Preserves Pancreatic β-Cells in Type 2 Diabetic Mice [Zheng C, et al. PLoS One, 2015, 10(7):e0134051] | PubMed: 26208278 |
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