JNJ 63533054

N. catalogoS6425 Lotto:S642501

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Dati tecnici

Formula

C17H17ClN2O2
Peso molecolare 316.78 Numero CAS 1802326-66-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (198.87 mM)
 
 
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione JNJ 63533054 è un agonista potente e selettivo di GPR139. Ha specificamente attivato il GPR139 umano negli saggi di mobilizzazione del calcio (EC50 = 16 ± 6 nM) e di legame al GTPγS (EC50 = 17 ± 4 nM).
Target
human GPR139
(Cell-free assay)		 mouse GPR139
(Cell-free assay)		 rat GPR13
(Cell-free assay)
0.024 μM(Ki) 0.054 μM(Ki) 0.075 μM(Ki)
In vitro

JNJ-63533054 attiva specificamente il GPR139 umano nei saggi di mobilizzazione del calcio (EC50 = 16 ± 6 nM) e di legame al GTPγS (EC50 = 17 ± 4 nM). JNJ-63533054 attiva anche il recettore GPR139 di ratto e topo con potenza simile (ratto EC50 = 63 ± 24 nM, topo EC50 = 28 ± 7 nM).
In vivo

La piccola molecola JNJ-63533054 è risultata priva di qualsiasi reattività crociata, come giudicato da un pannello di selettività esterno di 50 GPCR, canali ionici e trasportatori noti, e presenta proprietà farmacocinetiche adatte per studi in vivo. JNJ-63533054 attraversa la barriera emato-encefalica di ratto dopo somministrazione orale e raggiunge un'esposizione nel range micromolare. La somministrazione di JNJ-63533054 diminuisce l'attività locomotoria spontanea nei ratti.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    male Sprague-Dawley rats (350-450 g)

  • Dosaggi

    3, 10, and 30 mg/kg

  • Somministrazione

    oral

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26349500/

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