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Jervine Hedgehog/Smoothened inibitore

N. Cat.S4747

Jervine (11-chetociclopamina) è un inibitore del Hedgehog signaling (IC50=500-700 nM) che inibisce la via Sonic Hedgehog (shh) interagendo con Smoothened.
Jervine Hedgehog/Smoothened inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 425.60

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.00%
99.00

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dellattività PMID
s12 cells Function assay Inhibition of lipid-modified (octylated) form of SHH expressed in mouse s12 cells by luciferase reporter gene assay, IC50=0.5 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 425.60 Formula

C27H39NO3

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 469-59-0 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi 11-Ketocyclopamine Smiles CC1CC2C(C(C3(O2)CCC4C5CC=C6CC(CCC6(C5C(=O)C4=C3C)C)O)C)NC1

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 10 mg/mL (23.49 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Hedgehog
Shh
In vitro
Rispetto ai controlli, le colture di condrociti esposte a 25 μg/ml di jervina mostrano una riduzione apparente del numero di cellule, ma nessuna differenza nella morfologia cellulare o nell'intensità relativa della colorazione con blu alcian.
In vivo
Gli embrioni esposti alla jervina sviluppano anomalie craniofacciali correlate a quelle riscontrate negli embrioni mutanti Shh. La mascella inferiore di questi embrioni è gravemente ridotta in dimensioni, spesso portando alla perdita degli incisivi. Il trattamento di topi gravidi con l'inibitore dell'hedgehog jervina induce difetti della mascella negli embrioni simili a quelli riscontrati negli embrioni Prx1−/−Prx2−/−. La parte distale della mascella è ridotta in dimensioni e entrambi gli incisivi sono assenti.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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