In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Jervine (11-chetociclopamina) è un inibitore del Hedgehog signaling (IC50=500-700 nM) che inibisce la via Sonic Hedgehog (shh) interagendo con Smoothened.
Target
Hedgehog
Shh
In vitro
Rispetto ai controlli, le colture di condrociti esposte a 25 μg/ml di jervina mostrano una riduzione apparente del numero di cellule, ma nessuna differenza nella morfologia cellulare o nell'intensità relativa della colorazione con blu alcian.
In vivo
Gli embrioni esposti alla jervina sviluppano anomalie craniofacciali correlate a quelle riscontrate negli embrioni mutanti Shh. La mascella inferiore di questi embrioni è gravemente ridotta in dimensioni, spesso portando alla perdita degli incisivi. Il trattamento di topi gravidi con l'inibitore dell'hedgehog jervina induce difetti della mascella negli embrioni simili a quelli riscontrati negli embrioni Prx1−/−Prx2−/−. La parte distale della mascella è ridotta in dimensioni e entrambi gli incisivi sono assenti.
Cells are grown in Eagle's basal medium supplemented with 10% fetal bovine serum and 0.25 mg/ml gentamicin sulfate. Cells are seeded onto 35-mm tissue culture plates at a density of 1×104 celldplate. The plated cells are incubated for 24 hours prior to treatment in a humidified incubator at 37 "C in an atmosphere of 5% CO2 in air. Drugs are then added: jervine to a final concentration of 5, 10, or 25 μg/ml; retinoic acid at 0.03, 0.30, or 3.0 pg/ml. After a final 48 hours of incubation, media are removed, the cultures are rinsed three times with phosphate-buffered saline (PBS) pH 7.4, and the cells are harvested into 0.5 ml of 0.1% (w/v) trypsin which contained 0.1% EDTA (w/v) in PBS. Each sample is mixed with 9.5 ml Isoton Ⅱ, and cell numbers are determined by using a Coulter Counter.
Down-regulation of astrocytic sonic hedgehog by activation of endothelin ETB receptors: Involvement in traumatic brain injury-induced disruption of blood brain barrier in a mouse model
[ Neurochem Int, 2021, 146:105042]
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