solo per uso di ricerca
N. Cat.S7493
| Target correlati | Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin |
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| Altro Microtubule Associated Inibitori | Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B |
| Peso molecolare | 308.40 | Formula | C18H16N2OS |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 313553-47-8 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | IBT 13131 | Smiles | CC1=CC(=C(C=C1)C2=CSC(=N2)NC(=O)C3=CC=CC=C3)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 61 mg/mL
(197.79 mM)
Ethanol : 61 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Hec1
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| In vitro |
INH1 riduce l'associazione di Hec1 con il cinetocore e diminuisce il livello globale della proteina Nek2 nelle cellule. Questo composto inibisce efficacemente la proliferazione delle linee di cancro al seno umano con un GI50 di 10-21 μM. Inoltre, esso provoca anche un'attività citocida in parte compromettendo la via Hec1/Nek2 per la regolazione del checkpoint del fuso.
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| Saggio chinasico |
Saggi di legame
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I saggi di risonanza plasmonica di superficie (SPR) vengono eseguiti a 22,5°C in tampone HBSD [10 mmol/L HEPES, 150 mmol/L NaCl, 0,1% DMSO (pH 7,5)] su Biacore 3000. Vengono purificati 6×His-Hec1 e GST-Nek2. Vengono utilizzati un chip sensore NTA o un chip CM5 modificato con glutatione per catturare rispettivamente His-Hec1 e GST-Nek2. Il livello di cattura è di circa 140-180 unità di risonanza (RU) ad una velocità di flusso di 5 μL/min. Per il saggio di legame, i chip vengono trattati sequenzialmente con questo composto (1 o 20 μmol/L) e poi con proteine (50 μg/mL). Le RU mantenute vengono registrate ed elaborate (esperimenti in triplicato).
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| In vivo |
INH1 (100 mg/kg i.p.) inibisce la crescita del tumore al seno nei topi portatori di xenotrapianto di cancro al seno umano MDA-MB-468.
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Riferimenti |
Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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