solo per uso di ricerca

CW069 Microtubule Associated inibitore

N. Cat.S7336

CW069 è un inibitore allosterico e selettivo della proteina motrice dei microtubuli HSET con IC50 di 75 μM, con significativa selettività rispetto a KSP.
CW069 Microtubule Associated inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 500.33

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S733601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.02%
99.02

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 500.33 Formula

C23H21IN2O3

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1594094-64-0 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)CC(C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)I)C(=O)O)NCC3=CC=CC=C3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (199.86 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche
Allosteric, HSET-selective inhibitor.
Targets/IC50/Ki
HSET
75 μM
In vitro
CW069 aumenta i fusi multipolari nelle cellule N1E-115 con centrosomi supernumerari senza alterare la morfologia del fuso bipolare nelle normali cellule di fibroblasti dermici umani. Questo composto inibisce la crescita nelle cellule tumorali N1E-115 con IC50 di 10 μM, ma non nelle cellule NHDF o nelle cellule primarie del midollo osseo umano.
Saggio chinasico
Saggio enzimatico ATPasi In Vitro
Il protocollo è ottimizzato per l'uso con HSET e KSP a lunghezza intera, N-terminale, con tag 6His, e ha misurato l'attività stimolata da MT delle proteine. L'inibizione dell'attività Gsp sintetasi di HSET/KSP è osservata spettrofotometricamente accoppiando l'idrolisi dell'ATP all'ossidazione del NADH tramite reazioni di piruvato chinasi/lattato deidrogenasi. Il saggio viene avviato aggiungendo Gsp sintetasi/amidasi purificata (12,8 nM) a una miscela di saggio contenente i seguenti componenti (concentrazione finale): 6 nM di proteina, 0,07 mg/ml di MT (University Biologicals), 1,56 mM di glutatione, 10 mM di spermidina, 2 mM di ATP, 2,7 mM di MgCl2, 1 mM di fosfo(enol)-piruvato, 0,2 mM di NADH, 50 μg/ml di lattato deidrogenasi, 100 μg/ml di piruvato chinasi e varie concentrazioni di questo composto, il tutto in 50 mM di Na PIPES (pH 6,8) a 37 °C. Il saggio di rilevamento ADP-Glo (Promega) viene eseguito come descritto nelle istruzioni del produttore. Tutte le aggiunte di composti sono state eseguite utilizzando un multidrop BioMek Nxp. Le piastre sono state lette utilizzando un lettore di micropiastre Pherastar.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Si prega di inserire il proprio nome.
Si prega di inserire la propria email. Si prega di inserire un indirizzo email valido.
Si prega di scriverci qualcosa.