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Epothilone A Microtubule Associated Inibitore

N. Cat.: S1297

Epothilone A è un agente stabilizzante dei microtubuli simile al paclitaxel con EC0.01 di 2 μM.
Epothilone A Microtubule Associated Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 493.66

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.10%
99.10

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 493.66 Formula

C26H39NO6S

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 152044-53-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1CCCC2C(O2)CC(OC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC3=CSC(=N3)C)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 99 mg/mL (200.54 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Tubulin
2 μM(EC0.01)
In vitro
Epothilone A, discovered from the myxobacterium Sorangium cellulosum, is a Taxol-like microtubule-stabilizing agent that induces tubulin polymerization, leading to cell cycle arrest at the G2-M transition, cytotoxicity, and apoptosis. This compound potently inhibits cell proliferation in HCT116 cells, with IC50 of 4.4 nM. It also displays cytotoxicity in KB3-1, KBV-1, Hela, and Hs578T cells, with IC50 values ranging from 13 nM to 160 nM. This chemical is more water soluble than Taxol and competes with Taxol in binding with microtubules, with IC50 of 2.3 μM. However, both this compound and Taxol don't share a common pharmacophore and exploits the tubulin-binding pocket uniquely and independently. Recently, it is found that microbiological transformation of this compound by Aspergillus niger AS 3.739 yields several metabolites that is also toxic to MCF-7 cells, but with much higher IC50 values.
Saggio chinasico
Saggio di polimerizzazione della tubulina
Le proteine dei microtubuli (MTP) del cervello di vitello vengono purificate, includendo circa il 15%-20% di proteine associate ai microtubuli. Il tampone (tampone MES) utilizzato per gli studi sull'Epothilone A-microtubulo contiene 0,1 M di acido 2-morfolinoetansolfonico (MES), 1 mM di EGTA, 0,5 mM di MgCl2 e 3 M di glicerolo a pH 6,6. I campioni per la microscopia elettronica vengono posti su griglie rivestite di carbonio su Parlodion (300 mesh) e colorati negativamente con acetato di uranile al 2%. L'assemblaggio dei microtubuli in presenza o assenza di questo composto viene monitorato spettrofotometricamente utilizzando uno spettrofotometro dotato di un circolatore di liquido a regolazione termostatica. La temperatura viene mantenuta a 35 °C e le variazioni di torbidità (rappresentative della massa polimerica) vengono monitorate a 350 nm. La concentrazione efficace (EC0.01), definita come la concentrazione interpolata in grado di indurre una pendenza iniziale di 0,01 OD/min, viene calcolata utilizzando la formula EC0.01 = concentrazione/pendenza ed espressa come la media con la deviazione standard ottenuta da tre diverse concentrazioni.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19431017/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1672157/