In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
3.750mg/ml
(12.16mM)
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
INH1 (IBT 13131) è un inibitore di Hec1 permeabile alle cellule, che interrompe specificamente l'interazione Hec1/Nek2.
Target
Hec1
In vitro
INH1 riduce l'associazione di Hec1 con il cinetocore e diminuisce il livello globale della proteina Nek2 nelle cellule. Questo composto inibisce efficacemente la proliferazione delle linee di cancro al seno umano con un GI50 di 10-21 μM. Inoltre, esso provoca anche un'attività citocida in parte compromettendo la via Hec1/Nek2 per la regolazione del checkpoint del fuso.
In vivo
INH1 (100 mg/kg i.p.) inibisce la crescita del tumore al seno nei topi portatori di xenotrapianto di cancro al seno umano MDA-MB-468.
I saggi di risonanza plasmonica di superficie (SPR) vengono eseguiti a 22,5°C in tampone HBSD [10 mmol/L HEPES, 150 mmol/L NaCl, 0,1% DMSO (pH 7,5)] su Biacore 3000. Vengono purificati 6×His-Hec1 e GST-Nek2. Vengono utilizzati un chip sensore NTA o un chip CM5 modificato con glutatione per catturare rispettivamente His-Hec1 e GST-Nek2. Il livello di cattura è di circa 140-180 unità di risonanza (RU) ad una velocità di flusso di 5 μL/min. Per il saggio di legame, i chip vengono trattati sequenzialmente con questo composto (1 o 20 μmol/L) e poi con proteine (50 μg/mL). Le RU mantenute vengono registrate ed elaborate (esperimenti in triplicato).
Standard 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assays with a 3-d drug treatment procedure are performed to measure the dose-dependent cytotoxicity of INH1 in cultured cells. Triplicate sets are measured and compiled for final data presentation.
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