Name: iCRT14
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8704
Rating: 5 (5 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S870401 DMSO]37 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.86%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.86

Target correlati	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Altro Wnt/beta-catenin Inibitori	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	375.44	Formula	C₂₁H₁₇N₃O₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	677331-12-3	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(N1C2=CN=CC=C2)C)C=C3C(=O)N(C(=O)S3)C4=CC=CC=C4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 37 mg/mL (98.55 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.000mg/ml (5.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.000mg/ml (5.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	β-catenin/Tcf 54 μM(Ki)
In vitro	iCRT14 sopprime l'attività trascrizionale della segnalazione Wnt canonica, regola negativamente i geni bersaglio indotti da Wnt/β-catenin e inibisce la crescita delle cellule di cancro del colon-retto in vitro. Questo composto mostra una modesta riduzione della quantità di Dvl ma non ha alcun effetto sulla fosforilazione di Dvl stessa. Inibisce il reporter STF16-luc responsivo a Wnt nelle cellule HEK293 di mammifero con un IC50 di 40,3 nM. Questa sostanza chimica può anche interferire con il legame di TCF al DNA oltre alla sua capacità di influenzare l'interazione TCF-β-catenina.
In vivo	La somministrazione di iCRT14 ai modelli di xenotrapianto HCT116 e HT29 rivela una marcata diminuzione di CycD1, coincisa con una ridotta proliferazione dei tumori. Inoltre, questi effetti sono correlati con una marcata riduzione (circa 50%) del tasso di crescita iniziale dei tumori entro le prime 3 settimane (circa il giorno 19) di somministrazione di questo composto. Dopo il giorno 19, tuttavia, il tasso di crescita tumorale è paragonabile a quello del controllo trattato con DMSO. Durante tutto il corso dello studio, i topi non mostrano alcun segno di tossicità sistemica o perdita di peso che indicherebbe effetti fuori bersaglio o non specifici. Questo composto può essere metabolizzato rapidamente in vivo, riducendo così la sua biodisponibilità.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25985283/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21393571/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	BIRC5 / Myc / Axin2 caspase 3 / cleaved caspase 3 / cleaved PARP Snail / pS9-GSK-3β / GSK-3β / Akt1 / Akt2		24995804
Growth inhibition assay	Cell viability		24995804