Name: HS-173
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7356
Rating: 5 (22 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.08%

99.08

Target correlati	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Altro PI3K Inibitori	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
T47D cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human T47D cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.6 μM
SK-BR-3 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human SK-BR-3 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.5 μM
MCF7 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=7.8 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	422.46	Formula	C₂₁H₁₈N₄O₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1276110-06-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCOC(=O)C1=CN=C2N1C=C(C=C2)C3=CC(=CN=C3)NS(=O)(=O)C4=CC=CC=C4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 42 mg/mL (99.41 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	8.000mg/ml (18.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	PI3Kα-selective inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kα (cell-free assay) 0.8 nM
In vitro	HS-173 mostra potenti effetti antiproliferativi nelle cellule T47D, SK-BR3 e MCF7 con IC50 di 0,6, 1,5 e 7,8 μM, rispettivamente. Questo composto causa una soppressione completa della via PI3K nelle linee cellulari tumorali (Hep3B e SkBr3). Inoltre, induce l'apoptosi cellulare influenzando la distribuzione del ciclo cellulare e attivando le caspasi, e blocca l'angiogenesi indotta da VEGF in vitro.
Saggio chinasico	Saggio della PI3-Kinasi
Saggio chinasico	Il saggio PI3K viene eseguito utilizzando il kit Kinase-Glo Max per il saggio della chinasi luminescente che quantifica la quantità di ADP prodotta dalla reazione della PI3K. In breve, una PI3K attiva (100 ng) viene preincubata con questo composto per 5 minuti in tampone di reazione della chinasi (25 mM MOPS [pH 7.0], 5 mM MgCl₂ e 1 mM EGTA) e 10 μg di l-α-fosfatidilinositolo (PI). Prima dell'aggiunta di PI, viene sonicato con tampone di sonicazione (25 mM MOPS [pH 7.0], 1 mM EGTA) in acqua per 20 minuti per consentire la formazione di micelle. Quindi la reazione viene avviata con l'aggiunta di 10 μM di ATP e lasciata per 180 minuti. Per terminare la reazione della chinasi, viene aggiunto lo stesso volume di tampone Kinase-Glo Max. Dopo 10 minuti, le piastre vengono lette su un lettore di piastre GloMax per la rilevazione della luminescenza.
In vivo	HS-173 diminuisce la formazione di vasi sanguigni nei topi. Questo composto attenua notevolmente lo sviluppo della fibrosi epatica bloccando la segnalazione PI3K/Akt in vivo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21388141/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22929971/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23340175/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24326778/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HS-173 PI3K inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 422.46