Name: HS-1371
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8775
Rating: 5 (3 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S877501 DMSO]13 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 98.11%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

98.11

Target correlati	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Altro RIP kinase Inibitori	Necrostatin-1 (Nec-1) Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) GSK872 Mito-TEMPO GSK'963 RIPA-56 GSK2982772 Resibufogenin GSK583 GSK2983559 (compound 3)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	384.47	Formula	C₂₄H₂₄N₄O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2158197-70-5	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)OC2=C3C=CC(=CC3=NC=C2)C4=CN(N=C4)C5CCNCC5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 13 mg/mL (33.81 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.650mg/ml (1.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.650mg/ml (1.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	RIP3 kinase 20.8 nM
In vitro	HS-1371 mostra un effetto inibitorio sull'autofosforilazione S227 di RIP3 a livello basale. Mostra un effetto inibitorio completo sulla segnalazione di necroptosi indotta da TNF, non mostrando fosforilazione di RIP3 e MLKL nelle cellule HT-29. L'inibizione dell'attività della RIP3 kinase da parte di questo composto blocca la formazione del complesso necrosoma, mostrando la rottura del reclutamento di MLKL. Questa sostanza chimica salva le cellule dalla necroptosi indotta da TNF. Salva le cellule dalla morte cellulare necroptica dipendente da RIP3 ma non dalla morte cellulare Apoptosis.
Saggio chinasico	Saggi enzimatici
Saggio chinasico	Le attività inibitorie di tutti i composti verso RIP3 sono state misurate da Reaction Biology Corp mediante saggi chinasici radiometrici ([γ-32P]ATP). L'attività enzimatica di RIP3 è stata monitorata utilizzando 20 μM di proteina basica della mielina (MBP) disciolta in tampone di reazione appena preparato (20 mM HEPES (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 0.02% BRIJ-35, 0.02 mg/mL BSA, 0.1 mM Na3VO4, 2 mM DTT, 1% DMSO). Ciascun potenziale inibitore di RIP3 è stato disciolto in DMSO al 100% a concentrazioni specifiche e diluito in serie con epMotion 5070 in DMSO. La RIP3 umana e 20 μM di substrato peptidico (MBP) sono stati aggiunti al tampone di reazione. Dopo aver aggiunto l'inibitore candidato disciolto in DMSO alla miscela di reazione chinasica utilizzando la tecnologia acustica (Echo550; intervallo nanolitrico), la miscela di reazione è stata incubata per 20 minuti a temperatura ambiente. Per iniziare la reazione enzimatica, è stato aggiunto 33P-ATP con attività specifica di 10 μCi/μL alla miscela di reazione per raggiungere una concentrazione finale di ATP di 10 μM. La radioattività è stata quindi monitorata utilizzando il metodo di legame al filtro dopo incubazione della miscela di reazione per 2 ore a temperatura ambiente. A date concentrazioni di inibitore, la potenza biochimica è stata misurata in base alla percentuale di attività chinasica residua rispetto alla reazione del veicolo (dimetilsolfossido). Le curve di adattamento e i valori di IC50 sono stati quindi ottenuti utilizzando il programma PRISM. L'inibitore ATP-competitivo staurosporina (STSP) è stato impiegato come controllo positivo in questo studio a causa della sua elevata potenza biochimica contro varie chinasi, inclusa RIP3.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30237400/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HS-1371 RIP kinase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 384.47