Name: GSK872
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8465
Rating: 5 (93 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Altro RIP kinase Inibitori	Necrostatin-1 (Nec-1) Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) Mito-TEMPO GSK'963 RIPA-56 GSK2982772 Resibufogenin GSK583 HS-1371 GSK2983559 (compound 3)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
K562	Function assay		1 h	GSK'872 significantly inhibited cell death	29527209
HBE cells	Function assay	5 μM		GSK'872 treatment significantly reduced the particulate matter (PM)-induced expression of IL6 and IL8 at both mRNA and protein levels	29621753
U251	Function assay	5 μM	1 h	effectively decreased TP4-mediated cytotoxicity	30717309
U87MG	Function assay	5 μM	1 h	effectively decreased TP4-mediated cytotoxicity	30717309
HT-22	Function assay	0.1, 1 and 10 μM	9 h	zVAD, GSK’872 and combinative intervention alleviated morphologic alterations and attenuated cell death induced by oxygen-glucose deprivation and reoxygenation	28724891
MPSC1 cells	Cell viability assay	6 μM	2 h	pre-treatment for 2 h with GSK'872 partially reversed CD40L-induced reductions in cell viability	26313915
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	383.49	Formula	C₁₉H₁₇N₃O₂S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1346546-69-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	GSK2399872A			Smiles	CC(C)S(=O)(=O)C1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)NC3=CC4=C(C=C3)SC=N4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 76 mg/mL (198.17 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.850mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 77 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (6.52mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	RIP3K (Cell-free assay) 1.3 nM
In vitro	Quando testato a 1 μM, GSK'872 non riesce a inibire la maggior parte delle 300 chinasi proteiche umane testate. Non riesce a inibire RIP1 kinase se testato direttamente. Questo composto blocca la necroptosi indotta da TNF in modo concentrazione-dipendente nelle cellule HT-29. Nei saggi cellulari, si osserva uno spostamento da 100 a 1000 volte nell'IC50 rispetto ai saggi biochimici acellulari. Blocca anche la necroptosi nei neutrofili umani primari isolati da sangue intero. Questa sostanza chimica inibisce la morte indotta da TLR3 o DAI, due vie di necroptosi indipendenti da RIP1. Induce l'attivazione della caspasi seguita da Apoptotic cell death.
In vivo	Il trattamento con GSK'872 diminuisce significativamente l'espressione di HIF-1α rispetto all'assenza di trattamento dopo un danno ischemico in vivo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25459880/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24019532/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28724891/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	Rip1 / Rip3 / p-MLKL / MLKL		31214277
Growth inhibition assay	Cell viability		24019532

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK872 Inibitore di RIPK3

Struttura chimica

Peso molecolare: 383.49