solo per uso di ricerca

Exatecan Topoisomerase Inibitore

Name: Exatecan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E5775
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.: E5775

Exatecan (DX-8951) è un derivato idrosolubile della camptotecina. Agisce come inibitore della DNA Topoisomerase I con un valore di IC50 di 1,906 μM. Dimostra potenti effetti antitumorali e innesca la morte cellulare apoptotica dopo il trattamento in cellule di cancro pancreatico umano.

Exatecan Topoisomerase Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 435.45

Vai a

Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: E577501 DMSO]21 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.78%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.78

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro Topoisomerase Inibitori	Camptothecin (CPT) Betulinic acid (S)-10-Hydroxycamptothecin Beta-Lapachone Ellagic acid Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Hydroxy Camptothecine Cu(II)-Elesclomol 7-Ethylcamptothecin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	435.45	Formula	C₂₄H₂₂FN₃O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	171335-80-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 21 mg/mL (48.22 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.050mg/ml (2.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.250mg/ml (0.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	topoisomerase I 1.906 μM
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9330608/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-06-02)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT07454642	RECRUITING	Vulvar Adenocarcinoma; PDAC - Pancreatic Ductal Adenocarcinoma; Gastric Adenocarcinoma; GEJ Adenocarcinoma; Cervical Adenocarcinoma; Cervical Adenosquamous Carcinoma; Small Cell Carcinoma of Lung; Colorectal Cancer; Hormone Receptor Positive Breast Carcinoma	Avacta Life Sciences Ltd	2026-03-31	PHASE1
NCT07360314	RECRUITING	Advanced Solid Tumors	EMD Serono Research & Development Institute, Inc.	2026-02-13	PHASE1
NCT06730100	WITHDRAWN	Metastatic Mismatch Repair Proficient Colorectal Carcinoma; Refractory Mismatch Repair Proficient Colorectal Carcinoma; Stage IV Colorectal Cancer AJCC v8	National Cancer Institute (NCI)	2026-02-17	PHASE2
NCT05691517	RECRUITING	Advanced Malignant Solid Neoplasm; Metastatic Malignant Solid Neoplasm	National Cancer Institute (NCI)	2024-06-12	PHASE1
NCT00055939	COMPLETED	Sarcoma	Daiichi Sankyo	2003-01	PHASE2
NCT00055952	COMPLETED	Sarcoma	Daiichi Sankyo	2003-01	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):