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Evacetrapib (LY2484595) CETP Inibitore

Name: Evacetrapib (LY2484595)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2925
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S2925

Evacetrapib (LY2484595) è un potente e selettivo inibitore di CETP con IC50 di 5,5 nM, che eleva il colesterolo HDL senza aumenti di aldosterone o pressione sanguigna. Fase 3.

Evacetrapib (LY2484595) CETP Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 638.65

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Controllo Qualità

Lotto: S292501 DMSO]12.8 mg/mL]false]Ethanol]12.8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.83%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.83

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro CETP Inibitori	Anacetrapib (MK-0859) Dalcetrapib (JTT-705) Torcetrapib Obicetrapib

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	638.65	Formula	C₃₁H₃₆F₆N₆O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1186486-62-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=CC(=C2C(=C1)C(CCCN2CC3CCC(CC3)C(=O)O)N(CC4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F)C5=NN(N=N5)C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 12.8 mg/mL (20.04 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 12.8 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	15% Captisol Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (15.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	CETP 5.5 nM
In vitro	Evacetrapib (LY2484595) inibisce la proteina CETP del plasma umano con IC50 di 26 nM. Questo composto (< 10 μM) non induce la sintesi di aldosterone o cortisolo nelle cellule H295R.
In vivo	Evacetrapib (LY2484595) (30 mg/kg, per via orale) produce un'inibizione dell'attività CETP del 98,4%, 98,6% e 18,4% a 4 ore, 8 ore e 24 ore dopo la dose rispettivamente in topi doppiamente transgenici umani ApoAI e CETP. Questo composto (30 mg/kg) produce un aumento del 129,7% di HDL-C 8 ore dopo la somministrazione orale. I valori di ED50 dell'attività inibitoria della CETP 8 ore dopo la somministrazione orale di questa sostanza chimica in due studi dose-risposta sono calcolati rispettivamente in 3,5 mg/kg e 4,1 mg/kg. Esso (< 200 mg/kg) non aumenta la pressione sanguigna nei ratti diabetici grassi Zucker.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21957197/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02497391	Completed	Healthy	Eli Lilly and Company	July 2015	Phase 1
NCT02365558	Completed	Healthy	Eli Lilly and Company	January 2015	Phase 1
NCT02271425	Completed	Healthy Volunteers	Eli Lilly and Company	October 2014	Phase 1
NCT02226653	Completed	Healthy Volunteers	Eli Lilly and Company	September 2014	Phase 1
NCT02156492	Completed	Healthy Volunteers	Eli Lilly and Company	June 2014	Phase 1
NCT02168803	Completed	Dyslipidemia	Eli Lilly and Company	May 2014	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):