CETP

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S2748 Anacetrapib (MK-0859) Anacetrapib (MK-0859) è un inibitore potente, selettivo e reversibile di rhCETP e mutant CETP(C13S) con IC50 di 7,9 nM e 11,8 nM. Aumenta l'HDL-C e diminuisce l'LDL-C e non aumenta l'aldosterone o la pressione sanguigna. Questo composto è in Fase 3.
Circulation, 2021, 143(9):921-934
J Phys Chem B, 2016, 120(33):8254-63
Atherosclerosis, 2014, 235(2):449-62
S2792 Torcetrapib Torcetrapib (CP-529414) è un inibitore di CETP con IC50 di 37 nM, che eleva l'HDL-C e riduce il nonHDL-C nel plasma. Fase 3.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2772 Dalcetrapib (JTT-705) Dalcetrapib (JTT-705) è un inibitore di rhCETP con IC50 di 0,2 μM che aumenta il colesterolo HDL plasmatico. Questo composto è in Fase 3.
Atherosclerosis, 2014, 235(2):449-62
S2925 Evacetrapib (LY2484595) Evacetrapib (LY2484595) è un potente e selettivo inibitore di CETP con IC50 di 5,5 nM, che eleva il colesterolo HDL senza aumenti di aldosterone o pressione sanguigna. Fase 3.
E1561 Obicetrapib Obicetrapib (TA-8995, AMG-899, DEZ-001) è un inibitore della Cholesteryl Ester Transfer Protein (CETP) che riduce significativamente il colesterolo non-HDL (non-HDL-C) e i livelli di lipoproteina(a) aumentando contemporaneamente il colesterolo lipoproteico ad alta densità (HDL-C). Ha anche il potenziale per ridurre i principali eventi cardiovascolari avversi.