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Anacetrapib (MK-0859) CETP inibitore

Name: Anacetrapib (MK-0859)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2748
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S2748

Anacetrapib (MK-0859) è un inibitore potente, selettivo e reversibile di rhCETP e mutant CETP(C13S) con IC50 di 7,9 nM e 11,8 nM. Aumenta l'HDL-C e diminuisce l'LDL-C e non aumenta l'aldosterone o la pressione sanguigna. Questo composto è in Fase 3.

Anacetrapib (MK-0859) CETP inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 637.51

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.86%

99.86

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro CETP Inibitori	Dalcetrapib (JTT-705) Torcetrapib Evacetrapib (LY2484595) Obicetrapib

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	637.51	Formula	C₃₀H₂₅F₁₀NO₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	875446-37-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1C(OC(=O)N1CC2=C(C=CC(=C2)C(F)(F)F)C3=CC(=C(C=C3OC)F)C(C)C)C4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (156.86 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (15.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 33.33 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	rhCETP 7.9 nM Mutant CETP (C13S) 11.8 nM
In vitro	Anacetrapib (MK-0859) non è solo in grado di aumentare il colesterolo HDL, ma diminuisce ulteriormente il colesterolo LDL se assunto in combinazione con una statina. Diminuisce in modo dose-dipendente e significativo il trasferimento di CE da HDL3 a HDL2. Questo composto non influenza la quantità di [¹⁴C]-dalcetrapibtiol legato a rhCETP. Diminuisce la formazione di pre-β-HDL di oltre il 46%. Anacetrapib blocca potentemente il trasferimento di CE e TG nel 95% del siero umano.
In vivo	In un modello di criceto dislipidemico, 60 mg/kg/die di Anacetrapib (MK-0859) per 2 settimane si traduce in una riduzione del 94% dell'attività di CETP e un aumento del 47% del colesterolo HDL rispetto agli animali di controllo; le concentrazioni di colesterolo non-HDL non sono influenzate. Questo composto promuove anche il trasporto inverso del colesterolo dai macrofagi e porta a un aumento del 30% del contenuto di colesterolo fecale. L'HDL di criceti trattati rivela un aumento dell'efflusso mediato da SR-B1 e ABCG1 rispetto ai controlli. Dopo somministrazione orale di [¹⁴C]Anacetrapib a 10 mg/kg, circa l'80% e il 90% della dose radioattiva viene recuperato entro 48 ore dalla somministrazione da ratti e scimmie, rispettivamente. La maggior parte della dose radioattiva somministrata viene escreta invariata nelle feci in entrambe le specie.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20861162/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20458119/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20016052/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01122667	Completed	Dyslipidemia	Merck Sharp & Dohme LLC	June 2010	Phase 1
NCT01114490	Completed	Dyslipidemia	Merck Sharp & Dohme LLC	May 2010	Phase 1
NCT00325455	Terminated	Hypercholesterolemia\|Mixed Hyperlipemia	Merck Sharp & Dohme LLC	June 2006	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):