In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Anacetrapib (MK-0859) è un inibitore potente, selettivo e reversibile di rhCETP e mutant CETP(C13S) con IC50 di 7,9 nM e 11,8 nM. Aumenta l'HDL-C e diminuisce l'LDL-C e non aumenta l'aldosterone o la pressione sanguigna. Questo composto è in Fase 3.
Target
rhCETP
Mutant CETP (C13S)
7.9 nM
11.8 nM
In vitro
Anacetrapib (MK-0859) non è solo in grado di aumentare il colesterolo HDL, ma diminuisce ulteriormente il colesterolo LDL se assunto in combinazione con una statina. Diminuisce in modo dose-dipendente e significativo il trasferimento di CE da HDL3 a HDL2. Questo composto non influenza la quantità di [14C]-dalcetrapibtiol legato a rhCETP. Diminuisce la formazione di pre-β-HDL di oltre il 46%. Anacetrapib blocca potentemente il trasferimento di CE e TG nel 95% del siero umano.
In vivo
In un modello di criceto dislipidemico, 60 mg/kg/die di Anacetrapib (MK-0859) per 2 settimane si traduce in una riduzione del 94% dell'attività di CETP e un aumento del 47% del colesterolo HDL rispetto agli animali di controllo; le concentrazioni di colesterolo non-HDL non sono influenzate. Questo composto promuove anche il trasporto inverso del colesterolo dai macrofagi e porta a un aumento del 30% del contenuto di colesterolo fecale. L'HDL di criceti trattati rivela un aumento dell'efflusso mediato da SR-B1 e ABCG1 rispetto ai controlli. Dopo somministrazione orale di [14C]Anacetrapib a 10 mg/kg, circa l'80% e il 90% della dose radioattiva viene recuperato entro 48 ore dalla somministrazione da ratti e scimmie, rispettivamente. La maggior parte della dose radioattiva somministrata viene escreta invariata nelle feci in entrambe le specie.
Adult male Sprague-Dawley rats weighing 280 to 330 g
Dosaggi
2.5 mL/kg (2.5, 25, 50, 250 mg/mL)
Somministrazione
Oral gavage
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20861162/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20458119/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20016052/
Sellecks Anacetrapib (MK-0859) È stato citato da 3 Pubblicazioni
Inhibition of Cholesteryl Ester Transfer Protein Preserves High-Density Lipoprotein Cholesterol and Improves Survival in Sepsis
[ Circulation, 2021, 143(9):921-934]
CETP inhibitors downregulate hepatic LDL receptor and PCSK9 expression in vitro and in vivo through a SREBP2 dependent mechanism.
[ Atherosclerosis, 2014, 235(2):449-62]
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