Evacetrapib (LY2484595)

N. catalogoS2925 Lotto:S292501

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Dati tecnici

Formula

C31H36F6N6O2
Peso molecolare 638.65 Numero CAS 1186486-62-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 12.8 mg/mL (20.04 mM)
Ethanol 12.8 mg/mL (20.04 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
15% Captisol

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 10.000mg/ml (15.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Evacetrapib (LY2484595) è un potente e selettivo inibitore di CETP con IC50 di 5,5 nM, che eleva il colesterolo HDL senza aumenti di aldosterone o pressione sanguigna. Fase 3.
Target
CETP
5.5 nM
In vitro Evacetrapib (LY2484595) inibisce la proteina CETP del plasma umano con IC50 di 26 nM. Questo composto (< 10 μM) non induce la sintesi di aldosterone o cortisolo nelle cellule H295R.
In vivo Evacetrapib (LY2484595) (30 mg/kg, per via orale) produce un'inibizione dell'attività CETP del 98,4%, 98,6% e 18,4% a 4 ore, 8 ore e 24 ore dopo la dose rispettivamente in topi doppiamente transgenici umani ApoAI e CETP. Questo composto (30 mg/kg) produce un aumento del 129,7% di HDL-C 8 ore dopo la somministrazione orale. I valori di ED50 dell'attività inibitoria della CETP 8 ore dopo la somministrazione orale di questa sostanza chimica in due studi dose-risposta sono calcolati rispettivamente in 3,5 mg/kg e 4,1 mg/kg. Esso (< 200 mg/kg) non aumenta la pressione sanguigna nei ratti diabetici grassi Zucker.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Human ApoAI and CETP double transgenic mice

  • Dosaggi

    30 mg/kg

  • Somministrazione

    Orally

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21957197/

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