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Ertugliflozin L-pyroglutamic acid SGLT inibitore

Name: Ertugliflozin L-pyroglutamic acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4431
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S4431

Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) L-pyroglutamic acid è un inibitore potente, selettivo e oralmente attivo del cotrasportatore di glucosio sodio-dipendente 2 (SGLT2) con un IC50 di 0,877 nM per h-SGLT2. Ertugliflozin ha il potenziale per il trattamento del diabete mellito di tipo 2.

Ertugliflozin L-pyroglutamic acid SGLT inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 566

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Controllo Qualità

Lotto: S443101 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]10 mg/mL]false Purezza: 99.85%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.85

Target correlati	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Altro SGLT Inibitori	Sotagliflozin (LX4211) Phlorizin Phloretin (RJC 02792) Tofogliflozin(CSG 452) Ipragliflozin (ASP1941) KGA-2727 Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Ipragliflozin L-Proline Bexagliflozin (EGT1442) Swertisin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	566	Formula	C₂₇H₃₂ClNO₁₀	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1210344-83-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	MK-8835 L-pyroglutamic acid, PF-04971729 L-pyroglutamic acid			Smiles	CCOC1=CC=C(CC2=C(Cl)C=CC(=C2)C34OCC(CO)(O3)C(O)C(O)C4O)C=C1.OC(=O)C5CCC(=O)N5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (176.67 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 10 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	h-SGLT2 (Cell-free assay) 0.877 nM
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26291462/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05727579	Not yet recruiting	Diabetes Mellitus\|Diabetic Kidney Disease\|Hypertension	Amsterdam UMC location VUmc\|Merck Sharp & Dohme LLC\|University of Colorado Denver	June 1 2023	Phase 4
NCT04490681	Unknown status	Heart Failure With Nonischemic Cardiomyopathy	Yonsei University	August 2020	Phase 3
NCT02115347	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus\|Hepatic Impairment	Merck Sharp & Dohme LLC\|Pfizer	September 19 2014	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):