Name: Ipragliflozin (ASP1941)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8637
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S863701 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]80 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.93%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.93

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro SGLT Inibitori	Sotagliflozin (LX4211) Phlorizin Phloretin (RJC 02792) Tofogliflozin(CSG 452) KGA-2727 Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Ipragliflozin L-Proline Bexagliflozin (EGT1442) Swertisin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	404.45	Formula	C₂₁H₂₁FOS	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	761423-87-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C=C(S2)CC3=C(C=CC(=C3)C4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 80 mg/mL (197.79 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 80 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4mg/ml (9.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.57mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	mouse SGLT2 (cell-free) 5.64 nM rat SGLT2 (cell-free) 6.73 nM hSGLT2 (cell-free) 7.4 nM
In vitro	Ipragliflozin (ASP1941) inibisce in modo concentrazione-dipendente l'attività di SGLT2 di topo, ratto e umano a concentrazioni nanomolari. Inoltre, non inibisce potentemente le isoforme umane SGLT4 e SGLT5 (IC50>1.000 nM). In aggiunta, questo composto non inibisce diverse isoforme di trasportatori del glucosio (GLUT), inclusi GLUT1 e GLUT4, in cellule di topo 3T3-L1, di ratto L6, umane Caco-2 e HepG2 (IC50>1.000 nM). Non interagisce con vari recettori, canali ionici e trasportatori come adrenergici (α1, α2 e β), muscarinici (M1, M2 e non selettivi), angiotensina (AT1 e AT2), canale del calcio (tipo L e tipo N), canale del potassio (KATP e SKCa), canale del sodio (sito 2), colecistochinina (CCKA e CCKB), dopamina (D1, D2 e trasportatore), endotelina (ETA e ETB), acido gamma-aminobutirrico (GABAA e GABAB), glutammato (AMPA, kainato e NMDA), serotonina (5-HT1, 5HT2B e trasportatore), istamina (H1, H2 e H3) e neurochinina (NK1, NK2 e NK3), mostrando valori di IC50 >3.000 nM. È stabile contro le glucosidasi intestinali di topo.
In vivo	Dosi orali singole (0,01-10 mg/kg) di ipragliflozin (ASP1941) inducono l'escrezione urinaria di glucosio in modo dose-dipendente sia in topi normali che in topi KK-Ay, un modello di diabete di tipo 2. Singole somministrazioni di questo composto (0,1, 0,3 e 1 mg/kg) riducono in modo dose-dipendente il livello di glucosio nel sangue sia in topi KK-Ay che in ratti STZ. La somministrazione di una singola dose di 0,3 mg/kg per via endovenosa e di una singola dose di 1 mg/kg per via orale a ratti rivela che ha una buona biodisponibilità con un valore del 71,7%. Mostra buone proprietà farmacocinetiche dopo dosaggio orale e aumenta in modo dose-dipendente l'escrezione urinaria di glucosio, che dura per oltre 12 ore in topi normali. La singola somministrazione produce effetti antiperglicemici dose-dipendenti e sostenuti in entrambi i modelli diabetici. Ha un basso rischio di ipoglicemia. Dopo somministrazione orale (3 mg/kg) a topi normali, le concentrazioni plasmatiche raggiungono un massimo a 1 ora e poi diminuiscono gradualmente. Concentrazioni plasmatiche evidenti vengono rilevate anche 8 ore dopo la somministrazione. Negli studi farmacocinetici nei topi, mostra una buona biodisponibilità orale ed esibisce alte concentrazioni del farmaco per lunghi periodi. Le biodisponibilità assolute sono del 71,7-90,7% e del 74,5-75,3% rispettivamente in ratti e scimmie.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22507206/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22139434/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02794792	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	Astellas Pharma Europe B.V.\|Astellas Pharma Inc	May 11 2016	Phase 3
NCT02529449	Completed	Type 1 Diabetes Mellitus	Astellas Pharma Inc	September 1 2015	Phase 2
NCT01972880	Completed	Healthy\|Plasma Concentration of ASP1941	Astellas Pharma Inc	September 2013	Phase 1
NCT01611363	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	Astellas Pharma Europe B.V.\|Astellas Pharma Inc	October 27 2011	Phase 1
NCT01611415	Completed	Healthy Subjects\|Pharmacokinetics of Ipragliflozin	Astellas Pharma Europe B.V.\|Astellas Pharma Inc	July 2011	Phase 1
NCT01611428	Completed	Bioavailability of Ipragliflozin\|Healthy Subjects	Astellas Pharma Europe B.V.\|Astellas Pharma Inc	June 2011	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ipragliflozin (ASP1941) SGLT inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 404.45