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Phloretin (RJC 02792) SGLT inibitore

N. Cat.S2342

La Phloretin (RJC 02792, NSC 407292, Diidronaringenina) è un diidrocalcone presente nelle foglie di melo e mostra effetti benefici sul diabete.
Phloretin (RJC 02792) SGLT inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 274.27

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%
99.96

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dellattività PMID
H1299 cells Function assay 30 mins Inhibition of GLUT1 in human H1299 cells assessed as inhibition of 2-deoxy-D-[3H]-glucose uptake incubated for 15 mins prior to 2-deoxy-D-[3H]-glucose addition measured after 30 mins by liquid scintillation counting analysis, IC50=21.4 Μm
PK15NTD cells Function assay Binding affinity to human recombinant CNT3 expressed in pig PK15NTD cells assessed as [3H]uridine uptake by beta-scintillation, Ki=32.28 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 274.27 Formula

C15H14O5

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 60-82-2 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NSC 407292, Dihydronaringenin Smiles C1=CC(=CC=C1CCC(=O)C2=C(C=C(C=C2O)O)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 55 mg/mL (200.53 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
SGLT1
SGLT2
In vitro
La Phloretin (RJC 02792) è un diidrocalcone presente nella corteccia di pero (Pyrus communis), melo, ciliegio e altri alberi da frutto. Inibisce il trasporto attivo di glucosio nelle cellule tramite SGLT1 e SGLT2, sebbene l'inibizione sia più debole rispetto al suo glicoside florizina. La florizina assunta per via orale viene quasi interamente convertita in Phloretin da enzimi idrolitici nell'intestino tenue. Un effetto importante di ciò è l'inibizione dell'assorbimento di glucosio da parte dell'intestino tenue e l'inibizione del riassorbimento renale di glucosio. Questo composto inibisce anche una varietà di trasportatori dell'urea. Induce la perdita di urea e la diuresi se abbinato a diete ricche di proteine.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15123796/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05073523 Completed
Healthy
Chalmers University of Technology
September 27 2021 Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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