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N. Cat.S2342
| Linee cellulari | Tipo di saggio | Concentrazione | Tempo di incubazione | Formulazione | Descrizione dellattività | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| H1299 cells | Function assay | 30 mins | Inhibition of GLUT1 in human H1299 cells assessed as inhibition of 2-deoxy-D-[3H]-glucose uptake incubated for 15 mins prior to 2-deoxy-D-[3H]-glucose addition measured after 30 mins by liquid scintillation counting analysis, IC50=21.4 Μm | |||
| PK15NTD cells | Function assay | Binding affinity to human recombinant CNT3 expressed in pig PK15NTD cells assessed as [3H]uridine uptake by beta-scintillation, Ki=32.28 μM | ||||
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| Peso molecolare | 274.27 | Formula | C15H14O5 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 60-82-2 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | NSC 407292, Dihydronaringenin | Smiles | C1=CC(=CC=C1CCC(=O)C2=C(C=C(C=C2O)O)O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 55 mg/mL
(200.53 mM)
Ethanol : 55 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
SGLT1
SGLT2
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|---|---|
| In vitro |
La Phloretin (RJC 02792) è un diidrocalcone presente nella corteccia di pero (Pyrus communis), melo, ciliegio e altri alberi da frutto. Inibisce il trasporto attivo di glucosio nelle cellule tramite SGLT1 e SGLT2, sebbene l'inibizione sia più debole rispetto al suo glicoside florizina. La florizina assunta per via orale viene quasi interamente convertita in Phloretin da enzimi idrolitici nell'intestino tenue. Un effetto importante di ciò è l'inibizione dell'assorbimento di glucosio da parte dell'intestino tenue e l'inibizione del riassorbimento renale di glucosio. Questo composto inibisce anche una varietà di trasportatori dell'urea. Induce la perdita di urea e la diuresi se abbinato a diete ricche di proteine.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05073523 | Completed | Healthy |
Chalmers University of Technology |
September 27 2021 | Not Applicable |
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