solo per uso di ricerca

Tofogliflozin(CSG 452) SGLT inibitore

Name: Tofogliflozin(CSG 452)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8558
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S8558

Tofogliflozin (CSG 452) è un nuovo inibitore del cotrasportatore sodio-glucosio 2 (SGLT2), con valori di IC50 di 2,9 nM e 8444 nM rispettivamente per hSGLT2 e hSGLT1.

Tofogliflozin(CSG 452) SGLT inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 404.45

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.92%

99.92

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro SGLT Inibitori	Sotagliflozin (LX4211) Phlorizin Phloretin (RJC 02792) Ipragliflozin (ASP1941) KGA-2727 Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Ipragliflozin L-Proline Bexagliflozin (EGT1442) Swertisin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	404.45	Formula	C₂₂H₂₆O₆.H₂O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1201913-82-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCC1=CC=C(C=C1)CC2=CC3=C(COC34C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)C=C2.O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 84 mg/mL (207.68 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : 4 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	hSGLT2 (Cell-free assay) 2.9 nM
In vitro	Tofogliflozin (CSG 452) è un potente e altamente selettivo inibitore di SGLT2, con una selettività 2900 volte maggiore per SGLT2 rispetto a SGLT1. Ha inibito in modo dose-dipendente l'ingresso del glucosio nelle cellule tubulari, ha soppresso la generazione di ROS indotta da alta concentrazione di glucosio, l'induzione del gene MCP-1 e l'apoptosi nelle cellule tubulari. Un antiossidante NAC ha mimato gli effetti di questo composto sulle cellule tubulari esposte ad alta concentrazione di glucosio.
In vivo	Tofogliflozin (CSG 452), se somministrato come singola dose orale, abbassa i livelli di glucosio nel sangue nei ratti diabetici Zucker aumentando la clearance renale del glucosio. Un trattamento di quattro settimane con questo composto migliora la tolleranza al glucosio nei topi db/db. Riduce anche il volume urinario rispetto al gruppo di controllo non trattato a 8 settimane di trattamento. Rispetto ai topi db/db non trattati, il trattamento aumenta i livelli di clearance renale del glucosio, mentre il losartan non ha alcun effetto su questo parametro. Riduce la soglia di riassorbimento del glucosio nei topi db/db, aumenta l'UGE e, di conseguenza, abbassa il PG. Inoltre, il trattamento eleva significativamente e in modo dose-dipendente la massa totale delle cellule beta, suggerendo la prevenzione della perdita di cellule beta. Tofogliflozin sopprime il glucosio plasmatico e l'Hb glicata, preservando la massa di cellule beta pancreatiche e i livelli di insulina plasmatica.
Riferimenti	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm300884k [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23751087/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26158396/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05722262	Completed	Healthy	Kowa Research Institute Inc.	February 24 2023	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):