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Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Inibitore SGLT1

Name: Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8939
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S8939

Mizagliflozin (KWA 0711) è un inibitore nuovo, potente e selettivo del cotrasportatore di sodio-glucosio 1 (SGLT1) con Ki di 27 nM per SGLT1 umano. Il rapporto di selettività (valore Ki per SGLT2 umano/valore Ki per SGLT1 umano) di mizagliflozin è 303. Mizagliflozin mostra il potenziale utilizzo per il miglioramento della stitichezza cronica.

Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) SGLT inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 564.67

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Controllo Qualità

Lotto: S893901 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false Purezza: 99.59%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.59

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro SGLT Inibitori	Sotagliflozin (LX4211) Phlorizin Phloretin (RJC 02792) Tofogliflozin(CSG 452) Ipragliflozin (ASP1941) KGA-2727 Ipragliflozin L-Proline Bexagliflozin (EGT1442) Swertisin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	564.67	Formula	C₂₈H₄₄N₄O₈	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	666843-10-3	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)OCCCNCC(C)(C)C(=O)N)CC2=C(NN=C2OC3C(C(C(C(O3)CO)O)O)O)C(C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (177.09 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (8.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.830mg/ml (1.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	human SGLT1 (Cell-free assay) 27 nM(Ki)
In vitro	L'attività inibitoria di Mizagliflozin (KWA 0711) contro gli SGLT è valutata mediante un saggio in vitro di cellule che esprimono transitoriamente gli SGLT. Esso inibisce potentemente SGLT1 umano in modo altamente selettivo..
In vivo	In un modello canino di costipazione indotta da loperamide e un modello di ratto di costipazione indotta da dieta a basso contenuto di fibre, la somministrazione orale di Mizagliflozin (KWA 0711) ha aumentato il peso umido fecale..
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28410751/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05541939	Completed	Postbariatric Hypoglycemia	Vogenx Inc.	September 13 2022	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):