Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base)

N. catalogoS8939 Lotto:S893901

Stampa

Dati tecnici

Formula

C₂₈H₄₄N₄O₈

Peso molecolare

564.67

Numero CAS

666843-10-3

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (177.09 mM)

Water

100 mg/mL (177.09 mM)

Ethanol

100 mg/mL (177.09 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (8.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.830mg/ml (1.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Mizagliflozin (KWA 0711) è un inibitore nuovo, potente e selettivo del cotrasportatore di sodio-glucosio 1 (SGLT1) con Ki di 27 nM per SGLT1 umano. Il rapporto di selettività (valore Ki per SGLT2 umano/valore Ki per SGLT1 umano) di mizagliflozin è 303. Mizagliflozin mostra il potenziale utilizzo per il miglioramento della stitichezza cronica.

Target

human SGLT1
(Cell-free assay)

27 nM(Ki)

In vitro

L'attività inibitoria di Mizagliflozin (KWA 0711) contro gli SGLT è valutata mediante un saggio in vitro di cellule che esprimono transitoriamente gli SGLT. Esso inibisce potentemente SGLT1 umano in modo altamente selettivo..

In vivo

In un modello canino di costipazione indotta da loperamide e un modello di ratto di costipazione indotta da dieta a basso contenuto di fibre, la somministrazione orale di Mizagliflozin (KWA 0711) ha aumentato il peso umido fecale..

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari COS-7 cells Concentrazioni 0-1 μM, 0-30 μM Tempo di incubazione 1 h Metodo COS-7 cells are transiently transfected with a plasmid expressing human SGLT1 or SGLT2 by using Lipofectamine 2000. Two days after the transfection, the cells are incubated in an uptake buffer containing Mizagliflozin (KWA 0711) and 14C-labeled AMG at 37 ℃ for 1 h. The cells are then washed and their radioactivity is measured using Topcount. In this experiment, concentrations of 0.3 mM AMG and 1 mM AMG in the uptake buffer are used to calculate Ki values.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali Male Wistar rats, male Beagle dogs Dosaggi 2 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg, 160 mg/kg Somministrazione Oral gavage

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
COS-7 cells
Concentrazioni
0-1 μM, 0-30 μM
Tempo di incubazione
1 h
Metodo
COS-7 cells are transiently transfected with a plasmid expressing human SGLT1 or SGLT2 by using Lipofectamine 2000. Two days after the transfection, the cells are incubated in an uptake buffer containing Mizagliflozin (KWA 0711) and 14C-labeled AMG at 37 ℃ for 1 h. The cells are then washed and their radioactivity is measured using Topcount. In this experiment, concentrations of 0.3 mM AMG and 1 mM AMG in the uptake buffer are used to calculate Ki values.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
Male Wistar rats, male Beagle dogs
Dosaggi
2 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg, 160 mg/kg
Somministrazione
Oral gavage

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28410751/

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.